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Keap1-Nrf2 interaction

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By Targets:	Aminotransferases (Transaminases) (1) Apoptosis (2) Drug Isomer (1) Keap1-Nrf2 (24) NF-κB (1) Quinone Reductase (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (3)
By Research Areas:	Cancer (8) Inflammation/Immunology (15) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (4)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-149010

NXPZ-2	Keap1-Nrf2	Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 **Keap1-Nrf2** protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，K_i 值为95 nM，EC₅₀ 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ_[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。

HY-101140

KI696 最多引用文献 12 篇文献验证	Keap1-Nrf2	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
KI696 是一种干扰 **Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2** 相互作用抑制剂。

HY-143893

Keap1-Nrf2-IN-6	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-6 (compound 64) 是一种有效且选择性的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM，K_d 为 68 nM。

HY-146577

Keap1-Nrf2-IN-7	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 µM。

HY-143892

Keap1-Nrf2-IN-5	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC₅₀ 为 4.1 µM，K_d 为 3.7 µM。

HY-146578

Keap1-Nrf2-IN-8	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC₅₀ 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。

HY-157929

Keap1-Nrf2-IN-19	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology Cancer
Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂，其 K_d 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。

HY-173187

Keap1-Nrf2-IN-27	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-27 是Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂，KD2 值为 0.119 μM。Keap1-Nrf2-IN-27 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞模型中促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达。

HY-162096

Keap1-Nrf2-IN-17	Keap1-Nrf2	Cancer
Keap1-Nrf2-IN-17 (compound 18) 是 **Keap1-Nrf2** 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。

HY-170761

KEAP1-NRF2 PPI-IN-1	Keap1-Nrf2	Cancer
KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 (compound 23) 是靶向 **KEAP1-NRF2** 相互作用的抑制剂。KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 在人 TK6 和昆虫 SF9 细胞系的 DNA 损伤试验中的 IC₅₀ 分别为 136 nM 和 62 nM。

HY-139862

Keap1-Nrf2-IN-3	Keap1-Nrf2	Others
Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 **KEAP1:NRF2** 蛋白−蛋白相互作用抑制剂，并且对 KEAP1 蛋白质的 K_d 值为 2.5 nM。

HY-151362

Keap1-Nrf2-IN-14 1 篇文献验证	Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 **KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC₅₀=75 nM)，其对 KEAP1 的 K_d** 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 *NRF2* 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。

HY-149245

Keap1-Nrf2-IN-15	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 是一种有效的 **Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其在 FP 试验和 TR-FRET 试验中的 IC₅₀** 分别为 77 nM 和 2.5 nM。

HY-147517

Keap1-Nrf2-IN-9	Keap1-Nrf2	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9（compound 11）是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。

HY-173181

Anticonvulsant agent 10	Keap1-Nrf2	Neurological Disease
Anticonvulsant agent 10 (Compound 6d) 是一种靶向 **Keap1-Nrf2 相互作用的抑制剂，ED₅₀ 为 0.04 mmol/kg，活性较强。Anticonvulsant agent 10 通过抑制 Keap1-Nrf2** 结合，激活 Nrf2/ARE 通路，来发挥抗惊厥和神经保护活性，可用于抗癫痫和神经保护研究。

HY-101140A

KI696 isomer	Keap1-Nrf2	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针，可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。

HY-157928

Keap1-Nrf2-IN-18	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 **Keap1-Nrf2** 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (K_D = 0.0029 μM)。

HY-150579

Keap1-Nrf2-IN-13	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。

HY-156065

S217879	Keap1-Nrf2	Metabolic Disease
S217879 是一种高效、选择性的 *NRF2* 激活剂。S217879 破坏了 KEAP1-NRF2 的相互作用，导致 NRF2 通路的强力激活。S217879 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

HY-110258

ML334 5 篇以上引用文献 LH601A	Quinone Reductase Keap1-Nrf2	Cancer
ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 *NRF2* 激活剂，通过抑制 **Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 K_d** 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 *NRF2* 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。

HY-131592

Tricetin 1 篇文献验证	Apoptosis Keap1-Nrf2	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
三粒小麦黄酮 Tricetin 是一种有效的竞争性 **Keap1-Nrf2** 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。

HY-120371

CPUY192018 1 篇文献验证	Keap1-Nrf2 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB	Inflammation/Immunology
CPUY192018 是一种有效的 **Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 0.63 µM。 CPUY192018 具有抗炎和抗氧化的活性。CPUY192018 能激活 Nrf2 依赖的抗氧化通路、抑制 NF-κB** 相关炎症反应。CPUY192018 可用于炎症相关疾病的研究。

HY-171035

PRL-295	Quinone Reductase Keap1-Nrf2 Aminotransferases (Transaminases)	Metabolic Disease
PRL-295 是一种针对 **Keap1-Nrf2** 相互作用的口服活性抑制剂。PRL-295 提高 Keap1 的热稳定性并破坏其与 Nrf2 的相互作用，从而激活 Nrf2 依赖的转录靶标 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)。PRL-295 保护 Acetaminophen (HY-66005) 诱发的小鼠肝损伤。

HY-110258B

(R,S,R)-ML334 (R,S,R)-LH601A	Drug Isomer	Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 *NRF2* 激活剂，通过抑制 **Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 K_d** 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 *NRF2* 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。

HY-149508

Nrf2-IN-3	Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 *Nrf2* 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 *KEAP1* 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。

Cat. No.	Product Name

HY-L109

PPI抑制剂库	663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

PPI抑制剂库

663 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

Tricetin 1 篇文献验证	Flavonols Structural Classification Flavonoids Cupressaceae Thuja occidentalisLinn. Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Apoptosis Keap1-Nrf2
三粒小麦黄酮 Tricetin 是一种有效的竞争性 **Keap1-Nrf2** 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。

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