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MDM2-PROTAC

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122725B
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride
  • HY-128841
    PROTAC MDM2 Degrader-2

    		PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 能诱导 MDM2 自我泛素化降解从而上调 p53 蛋白水平。PROTAC MDM2 Degrader-2 具有抗肿瘤的活性，可用于肿瘤的研究。(Blue: MDM2 ligand (HY-128836); Black: (linker: (HY-128833))
    PROTAC MDM2 Degrader-2
  • HY-128840
    PROTAC MDM2 Degrader-1

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
    PROTAC MDM2 Degrader-1
  • HY-170451
    KT-253

    		PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
    KT-253
  • HY-158685
    RG7112D

    		MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D
  • HY-173369
    PROTAC MAGL degrader-1

    		MAGL Ligands for E3 Ligase Cancer
    PROTAC MAGL degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂，可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 和 E3 泛素连接酶 MDM2。PROTAC MAGL degrader-1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader-1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader-1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis)。(E3 连接酶配体：HY-128837；靶蛋白配体 + 连接子：HY-173370；靶蛋白抑制剂：HY-15249)。
    PROTAC MAGL degrader-1
  • HY-122725A
    Lenalidomide-C5-NH2 TFA

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 TFA
  • HY-162450
    Antitumor agent-150

    		PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-150 (V10) 是一种抗乳腺癌剂，是 MDM2 的 PROTAC 降解剂（Red: Ganoderic acid A ; Black: 4O-PEG linker; Blue: VHL ligand）。
    Antitumor agent-150

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