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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112798
    PH-002

    		Apolipoprotein Neurological Disease
    PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂，其 IC50 (FRET) 值为116 nM。
    PH-002
  • HY-169960
    2DII

    		mTOR Cancer
    2DII 是一种有效且选择性的 mTORC2 抑制剂。2DII 选择性地结合 mSin1 PH 结构域并降低 AKT1 的磷酸化表达。
    2DII
  • HY-12063
    PHT-427
    1 篇文献验证

    		 Akt Apoptosis Cancer
    PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
    PHT-427
  • HY-111549
    Bragsin1

    		Arf Family GTPase Cancer
    Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
    Bragsin1
  • HY-18749
    SC79
    最多引用文献
    213 篇文献验证

    		 Akt Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SC79，一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可激活胞质中 Akt，并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。
    SC79
  • HY-15369
    FPA-124

    		Akt Apoptosis Cancer
    FPA-124，一种细胞通透性铜配合物，是选择性的 Akt 抑制剂，IC50 为 0.1 μM ，与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FPA-124
  • HY-111550
    Bragsin2
    1 篇文献验证

    		 Ras MDM-2/p53 Cancer
    Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
    Bragsin2
  • HY-P10105
    TCL1(10-24)

    		Akt Apoptosis Cancer
    TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂，与 Akt PH 结构域相互作用，阻止磷酸肌醇结合，从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡，在体内具有肿瘤生长作用。
    TCL1(10-24)
  • HY-169534
    AKT-IN-26

    		Akt Cancer
    AKT-IN-26 (Compound 453) 是一种 AKT 抑制剂，可结合 AKT 的 Pleckstrin 同源结构域 (PH)。AKT-IN-26 可用于 AKT 通路相关的细胞增殖及癌症领域的研究。
    AKT-IN-26
  • HY-W719359
    PHT-427-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Akt Cancer
    PHT-427-d4 是 PHT-427 (HY-12063) 的氘代物。PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
    PHT-427-d4
  • HY-128590
    PHT-7.3
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd=4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
    PHT-7.3
  • HY-110077
    API-1
    1 篇文献验证

    		 Akt Apoptosis Caspase PARP Cancer
    API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂，可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    API-1
  • HY-113329
    Guanidinoethyl sulfonate

    Taurocyamine

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
    Guanidinoethyl sulfonate
  • HY-113329R
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard)

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard） 是 Guanidinoethyl sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanidinoethyl sulfonate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard)

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