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Polθ

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-171421
    Polθ-IN-8

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-8 (example 77) 是一种 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其对 Polθ ATPase 活性的 IC50 小于 100 nM。Polθ-IN-8 可用于研究与 Polθ 活性相关的疾病 (例如癌症)。
    Polθ-IN-8
  • HY-161916
    Polθ-IN-4

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-4 (Example 1) 是一种 DNA 聚合酶 Theta (Polθ) 抑制剂，通过靶向其 ATP 依赖的解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 可用于癌症研究。
    Polθ-IN-4
  • HY-161302
    Polθ/PARP-IN-1

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP Cancer
    Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
    Polθ/PARP-IN-1
  • HY-150279
    PolQi2
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Others
    PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
    PolQi2
  • HY-145056
    ART615

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART615 是 ART558 的相关异构体。ART615 是 ART558 的不活跃形式，在 12 μM 时引起 <10% 的 Polθ 抑制，因此可作为 ART558 (IC50=7.9 nM) 的对照。
    ART615
  • HY-153755
    Polθ-IN-7

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-7 (example 12) 是一种 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，Ki 为 1.27 nM。
    Polθ-IN-7
  • HY-169285
    Polθ-IN-6

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-6 (Compound 89) 是一种 DNA polymerase theta (Polθ) 抑制剂。Polθ-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    Polθ-IN-6
  • HY-169284
    Polθ-IN-5

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-5 (Compound 139) 是一种 DNA polymerase theta (Polθ) 抑制剂。Polθ-IN-5 具有抗肿瘤活性。
    Polθ-IN-5
  • HY-158346
    Polθ-IN-3

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Polθ-IN-3 (Compound 113) 是一种具有口服活性的 Polymerase Theta (Polθ) 抑制剂。Polθ-IN-3 具有抗肿瘤活性。
    Polθ-IN-3
  • HY-139593S
    Polθ-IN-1-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Polθ-IN-1-d3 (example 1) 是 Polθ 的氘代抑制剂，可用于癌症研究 （信息来自专利 WO2021028670）。
    Polθ-IN-1-d3
  • HY-139289
    ART812
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂，IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
    ART812
  • HY-139289S
    ART899

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性，与分次放射的组合耐受性良好，并且与单独放射相比，可显著减少肿瘤生长。
    ART899
  • HY-141520
    ART558
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-161430
    RTx-161

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶抑制剂，IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞，并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RTx-161
  • HY-162859
    AB25583

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-161431
    RTx-152

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ，是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞，并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-151462
    RP-6685
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-141520G
    ART558

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-159078
    PolQi1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PolQi1 是一种靶向 DNA 聚合酶 Polθ 结构域的选择性抑制剂。PolQi1 抑制其介导的微同源性末端连接 (TMEJ/alt-EJ) 通路，减少 DNA 修复过程中的插入/缺失 (Indels) 和非精准编辑事件。PolQi1 可增强同源定向修复 (HDR) 或 Prime 编辑的效率与精度，降低脱靶效应；并与 DNA-PK 抑制剂 AZD-7648 (HY-111783) 联用发挥双重通路调控的高效基因组编辑能力。PolQi1 可主要用于基因编辑研究 (如 CRISPR-Cas9 或 Prime 编辑系统优化)，来提升难编辑细胞 (如原代肝细胞、小鼠胚胎) 的精准编辑效率。
    PolQi1

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