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SIK-IN-1

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  • HY-161440

    AMPK Inflammation/Immunology
    SIK-IN-1 (Compound 53) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂,对 SIK1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.4 和 1.5 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.5 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 4 nM。
    SIK-IN-1
  • HY-120056
    YKL-06-061
    2 篇文献验证

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
    YKL-06-061
  • HY-120877

    MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14AMPKα1/AMPKα2SIK1/SIK2/SIK3IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    MRT199665
  • HY-120877A

    MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    (R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14AMPKα1/AMPKα2SIK1/SIK2/SIK3IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    (R)-MRT199665
  • HY-139253

    Salt-inducible Kinase (SIK) PAK Apoptosis Cancer
    MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIKPAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
    MRIA9
  • HY-161442

    AMPK Inflammation/Immunology
    SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂,对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.6 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 3 nM。
    SIK-IN-3
  • HY-149365

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    SIKs-IN-1 (compound 8h) 是一种盐诱导激酶 (SIKs) 抑制剂,是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物。SIKs 调节 M1/M2 巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1 抑制 SIK 活性,上调抗炎细胞因子 IL-10,下调促炎细胞因子 IL-12。SIKs-IN-1 在 DSS 诱导的结肠炎模型中显示出良好的抗炎作用。
    SIKs-IN-1
  • HY-171591

    Salt-inducible Kinase (SIK) Interleukin Related TNF Receptor Infection
    SIK2-IN-4 (Compound 4) 是一种高选择性 SIK1/2 抑制剂 (IC50s 分别为 0.143 和 0.076 μM)。SIK2-IN-4 通过靶向 SIK1/2 减少转录辅激活因子3 (CRTC3) 的磷酸化,从而调节 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 依赖的转录活性。SIK2-IN-4 能够抑制促炎细胞因子 (如 TNF (IC50: 0.11 µM)、IL-12/23 p40 (IC50: 0.25 µM) 和 IL-23 (IC50: 0.47 µM)) 的产生,同时诱导抗炎细胞因子 IL-10 的表达。SIK2-IN-4 能够用于肠道炎症和其他慢性炎症疾病的研究。
    SIK2-IN-4
  • HY-171590

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    SIK2-IN-3 是一种具有口服活性的 SIK1/2 选择性抑制剂 (IC50: 0.128/0.084 μM)。SIK2-IN-3 可抑制 CRTC3 的磷酸化和髓系细胞促炎因子的产生。SIK2-IN-3 可改善小鼠抗 CD40 结肠炎模型中全身和组织的炎症反应。
    SIK2-IN-3
  • HY-161441

    AMPK Inflammation/Immunology
    SIK-IN-2 (Compound 45) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂,对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.2 和 0.4 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.5 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 2 nM。
    SIK-IN-2
  • HY-15776
    HG-9-91-01
    20 篇以上引用文献

    SIK INhibitor 1

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1SIK2SIK3IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
    HG-9-91-01
  • HY-159657

    Salt-inducible Kinase (SIK) Others
    SIK-IN-4 (compound 34) 是盐诱导激酶 SIK 的抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为1.2 nM、0.9 nM 和1.8 nM。
    SIK-IN-4
  • HY-157442

    Salt-inducible Kinase (SIK) Discoidin Domain Receptor RIP kinase LIM Kinase (LIMK) MAP3K Bcr-Abl Src TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂,对 SIK1SIK2 以及 SIK3IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度,可用于炎症与免疫疾病的研究。
    GLPG3312

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