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TRK mutant

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139891

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-6 在体外对 TRK 突变体显示出极好的效力(IC50 = 0.2-0.7 nM)。
    Trk-IN-6
  • HY-161819

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595RTRKAF589LTRKAG667CTRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
    TRK-IN-29
  • HY-144069

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkATrkBTrkCTrkAG595RTrkAG667CTrkAG667STrkAF589LTrkCG623RIC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Pan-Trk-IN-3
  • HY-168858

    Trk Receptor ERK PI3K Apoptosis Cancer
    TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK)的抑制剂,可抑制 TRKATRKBTRKC 以及耐药突变体 TRKAG595RIC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKTMEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis)。
    TRK-IN-30
  • HY-126287

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂,对 TRKA, TRKB, TRKCIC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性,抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
    JND4135
  • HY-156086

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595RTRKAG667CTRKAF589LIC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
    TRK-IN-24

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