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VCaP xenograft model

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156111
    ARD-1676

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
    ARD-1676
  • HY-149433
    BWA-522

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-168201
    MJP6412

    		PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    MJP6412 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 降解剂，对 p300 和 CBP 的 DC50 分别为 1.6 nM 和 1.2 nM。MJP6412 在癌症研究中发挥着重要作用。
    MJP6412

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