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VSD 1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-140677
    mPEG-amine (MW 5000)

    mPEG-NH2 (MW 5000)

    		 PROTAC Linkers Cancer
    甲氧基聚乙二醇胺 (MW 5000) mPEG-amine (mPEG-NH2) (MW 5000) 是一种改性剂，可取代染料分子的磺酸部分，而增加长波长电压敏感染料 (VSD) 或匹兹堡 (PGH) 染料的水溶性。mPEG-amine 还能够和微球表面的羧基在 EDC 和 Sulfo-NHS 介导下形成酰胺键，在荧光微球表面形成 PEG 涂层，而用于大规模旋转细胞质流动研究。
    mPEG-amine (MW 5000)
  • HY-123824
    GNE-0439

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
    GNE-0439
  • HY-147423
    Zandatrigine
    1 篇文献验证

    NBI-921352; XEN901

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的，电压门控钠通道 NaV1.6/SCN8A 抑制剂，可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV1.6 的 VSD4 结构，抑制钠离子内流，阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性，减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV1.1、NaV1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍，对抑制性中间神经元表达的 NaV1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A-DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
    Zandatrigine
  • HY-123833
    PF-05661014

    		Sodium Channel Others
    PF-05661014，一种 PF-06526290 的去甲基类似物，通过与 D4 VSD 相互作用稳定失活通道，从而选择性地抑制 Nav1.3 和 Nav1.7 电流。PF-05661014 可以用于钠通道调节的研究。
    PF-05661014
  • HY-163696A
    HV1-IN-1 hydrochloride

    		Others Others Neurological Disease Cancer
    HV1-IN-1 hydrochloride 一种人类电压门控质子通道 (hHV1) 的抑制剂。HV1-IN-1 hydrochloride 通过与 HV1 通道的 VSD 结合来发挥作用。VSD 是 HV1 通道的一个组成部分，负责检测膜电位的变化并触发通道的开启。HV1-IN-1 hydrochloride 可用于癌症，神经炎症和免疫反应的研究。
    HV1-IN-1 hydrochloride
  • HY-123414
    GX-936

    PF-05196233

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    GX-936 (PF-05196233) 是有效的 Nav1.7 选择性抑制剂，结合到电压传感器域IV (VSD4)的激活状态。
    GX-936
  • HY-P10817
    Corza6

    		Proton Pump Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease
    Corza6 是一种强效且选择性的人类电压门控质子通道 (hHv1) 肽抑制剂。Corza6 在哺乳动物细胞的天然超极化静息膜电位 (RMP) 下以 Kd 为 ~1 nM 结合 hHv1 中的外部电压传感器域 (VSD) 环。Corza6 可使精子获能，并允许白细胞 (WBC) 中持续产生活性氧 (ROS)。
    Corza6

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