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high in vitro permeability

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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15197
    ABT-046

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，对人和小鼠 DGAT-1 的 IC50 均为 8 nM。
    ABT-046
  • HY-135797A
    DB1976 dihydrochloride
    4 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物，是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外，DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM)，可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力，KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
    DB1976 dihydrochloride
  • HY-138648
    PB1

    		ERK Neurological Disease
    PB1 是一种有效的细胞内二硫化物还原剂，具有良好的细胞渗透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种 borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) 类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下，PB1 增加了体外轴突切开术后视网膜神经节细胞的存活。PB1 可用于神经保护的研究。
    PB1
  • HY-112624B
    Dextran T70 (MW 70,000)

    Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)

    		 Bacterial Others
    右旋糖酐70 Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量，并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时，Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性，可用于临床血容量扩充、抗血栓研究，以及体外实验中评估血管通透性，还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
    Dextran T70 (MW 70,000)
  • HY-144660
    AChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM；eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
    AChE-IN-7
  • HY-151247
    GnRH-R antagonist 1

    		GnRH Receptor Cancer
    GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
    GnRH-R antagonist 1
  • HY-135797
    DB1976

    		Apoptosis Cancer
    DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物，是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外，DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM)，可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力，KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
    DB1976
  • HY-121081
    BAY-958

    		CDK Cancer
    BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
    BAY-958

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