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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145652
    Narmafotinib

    AMP-945

    		 FAK Cancer
    Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50=7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
    Narmafotinib
  • HY-162074
    Nipamovir

    		HIV Infection
    Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中，Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性，并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599，Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
    Nipamovir
  • HY-162923
    Antibacterial agent 244

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物，主要针对革兰氏阳性菌，MIC 值为 1-4 μg/mL，并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位，增加膜通透性，导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏，从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
    Antibacterial agent 244
  • HY-144649
    PD-1/PD-L1-IN-24

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-24
  • HY-173148
    TKB272

    		SARS-CoV Infection
    TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
    TKB272

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