2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. Varlitinib tosylate

Varlitinib tosylate  (Synonyms: ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate)

目录号: HY-10530A
产品使用指南

摩尔计算器

Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

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Varlitinib tosylate Chemical Structure

Varlitinib tosylate Chemical Structure

CAS No. : 1146629-86-8

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Varlitinib (ASLAN001) tosylate is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 7 nM (HER1), 2 nM (HER2), 4 nM (HER4)[1]
体外研究
(In Vitro)

在使用过度表达 EGFR (A431) 或 ErbB-2 (BT474) 的肿瘤细胞进行的基于细胞的测定中，Varlitinib tosylate (ARRY-334543) 有效抑制底物磷酸化。 Varlitinib tosylate 被证明对 EGFR/ErbB-2 具有高度选择性，并且在针对一组 104 种激酶进行筛选时未显示任何显着活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Varlitinib tosylate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Varlitinib tosylate 可有效抑制肿瘤生长，在每天两次 100 mg/kg 的剂量下可使肿瘤完全消退。Varlitinib tosylate 处理五天后，HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6 核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化受到强烈抑制。Varlitinib tosylate 处理导致生存素显着减少，同时 Caspase 3 裂解产物增加[1]。在小鼠异种移植模型中，Varlitinib tosylate（25、50、100 mg/kg）通过口服给药，每天两次，持续 21 天，在 A431 衍生肿瘤中表现出显着的剂量相关肿瘤生长抑制[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

811.35

Formula

C36H35ClN6O8S3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Varlitinib tosylate 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Varlitinib1146629-86-8ASLAN001ARRY-334543ASLAN 001ASLAN-001ARRY334543ARRY 334543EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

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