1. Apoptosis
  2. Bcl-2 Family Apoptosis
  3. A-1210477

A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。

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A-1210477 Chemical Structure

A-1210477 Chemical Structure

CAS No. : 1668553-26-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥266
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg ¥5500
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

    A-1210477 purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Res Hepatol Gas. 2019 Jun;43(3):292-300.  [Abstract]

    S63845 and A-1210477 trigger apoptosis signaling and reduce the levels of putative stem biomarkers in HCC cell lines.

    A-1210477 purchased from MCE. Usage Cited in: Open Biol. 2016 Aug;6(8). pii: 160134.  [Abstract]

    Immunoblots showing affinity purification of GFP-tagged Mcl-1 in the presence of 2 μM A-1210477, and detection of co-purifying Bak.

    查看 Bcl-2 Family 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A-1210477 is a potent and selective inhibitor of MCL-1 with a Ki of 0.45 nM[1]. A-1210477 specifically binds MCL-1 and promotes apoptosis of cancer cells in an MCL-1-dependent manner[2].

    IC50 & Target

    Mcl-1

    0.45 nM (Ki)

    Bcl-2

    132 nM (Ki)

    Bfl-1

    660 nM (Ki)

    Bcl-W

    2280 nM (Ki)

    Apoptosis

     

    体外研究
    (In Vitro)

    A-1210477 (10 μM) reduces the amount of BIM co-immunoprecipitated with MCL-1 antibody, and triggers MCL-1 elevation in a variety of cancer cell lines, including the breast cancer cell line HCC-1806. A-1210477 inhibits MCL-1-NOXA interactions with an IC50 of approximately 1 μM, while having no effect on BCL-2-BIM or BCL-XL-BCL-XS interactions. The NSCLC cell lines H2110 and H23 are sensitive to A-1210477 with cell viability IC50<10 μM, confirming that A-1210477 can kill MCL-1-dependent cell lines[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    850.04

    Formula

    C46H55N7O7S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (11.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.1764 mL 5.8821 mL 11.7642 mL
    5 mM 0.2353 mL 1.1764 mL 2.3528 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.18 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1 mg/mL (1.18 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.40%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52 mM monobasic potassium phosphate, 15.48 mM dibasic potassium phosphate, 1 mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50 mM sodium chloride, and 1 mM DTT (pH 7.5) for BCL-XL.6 For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1 nM) is mixed with 100 nM f-Bak, 1 nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60 min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35 nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510 nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    Adherent cell lines are seeded at 50 000 cells per well in 96-well plates and treated for 48 h with compounds diluted in half-log steps starting at 30 μM and ending at 0.001 μM. Multiple myeloma cell lines are seeded at 15 000-20 000 cells per well and treated similarly. Effects on proliferation and viability are determined using CellTiter-Glo reagent from Promega according to the manufacturer's instructions. IC50 values are determined by non-linear regression analysis of the concentration response data.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    A-1210477 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.1764 mL 5.8821 mL 11.7642 mL 29.4104 mL
    5 mM 0.2353 mL 1.1764 mL 2.3528 mL 5.8821 mL
    10 mM 0.1176 mL 0.5882 mL 1.1764 mL 2.9410 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    A-1210477
    目录号:
    HY-12468
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