1. PROTAC Epigenetics
  2. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  3. ARV-825

ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ARV-825 Chemical Structure

ARV-825 Chemical Structure

CAS No. : 1818885-28-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2133
In-stock
1 mg ¥590
In-stock
5 mg ¥1245
In-stock
10 mg ¥2100
In-stock
25 mg ¥3658
In-stock
50 mg ¥5488
In-stock
100 mg ¥7683
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    ARV-825 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2020 Aug 14;11(1):4083.  [Abstract]

    Cells treated with ARV-825 shows marked degradation of BRD4 protein and significantly reduces levels of MYC protein, demonstrating reduced levels of BRD4-driven MYC transcription.

    ARV-825 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2020 Aug 14;11(1):4083.  [Abstract]

    Representative IF images and quantification of nuclear S9.6 intensity, γH2AX foci, and RNase H1 in HeLa cells in the absence (−DOX) or presence (+DOX) of doxycycline-induced FLAG-tagged RNase H1 expression for 24 h, followed by treatment with 100 nM ARV-825 for 6 h.

    ARV-825 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Sep 5;8(1):13225.  [Abstract]

    ARV-825 decreases IFN-γ-induced PD-L1 mRNA and protein expression in primary PSCs and in the stellate cell line.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ARV-825 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4. ARV-825 binds to BD1 and BD2 of BRD4 with Kds of 90 and 28 nM, respectively.

    IC50 & Target

    Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    ARV-825 是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑。ARV-825 积极招募 BRD4 到 cereblon,导致前者通过蛋白酶体快速有效地降解。鉴于 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 结合部分对其各自目标的 Kd 分别为 28-90 nM 和 ~3 μM,这表明 ARV-825 在介导 BRD4 时以亚化学计量方式起作用降解。与 BRD4 抑制剂相比,ARV-825 处理可延长 BRD4 下调和下游信号传导抑制[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    923.43

    Formula

    C46H47ClN8O9S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (54.15 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.0829 mL 5.4146 mL 10.8292 mL
    5 mM 0.2166 mL 1.0829 mL 2.1658 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.32%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Affinity of compounds (e.g., ARV-825) with Bromodomain 1 and 2 of BRD4 is determined with BROMOscan by DiscoverX[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.0829 mL 5.4146 mL 10.8292 mL 27.0730 mL
    5 mM 0.2166 mL 1.0829 mL 2.1658 mL 5.4146 mL
    10 mM 0.1083 mL 0.5415 mL 1.0829 mL 2.7073 mL
    15 mM 0.0722 mL 0.3610 mL 0.7219 mL 1.8049 mL
    20 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5415 mL 1.3536 mL
    25 mM 0.0433 mL 0.2166 mL 0.4332 mL 1.0829 mL
    30 mM 0.0361 mL 0.1805 mL 0.3610 mL 0.9024 mL
    40 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2707 mL 0.6768 mL
    50 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2166 mL 0.5415 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    ARV-825
    目录号:
    HY-16954
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