2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs
  5. Cereblon Isoform

Cereblon

 

Cereblon 相关产品 (86):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-114421
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 2064175-41-1 99.89%
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V。
    FKBP12 PROTAC dTAG-13
  • HY-101838
    dBET1 1799711-21-9 99.24%
    dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
    dBET1
  • HY-129602
    SD-36 2429877-44-9 99.73%
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-134582
    dCBP-1 2484739-25-3 99.37%
    dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效，并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
    dCBP-1
  • HY-139039
    BSJ-4-116 2519823-34-6 98.73%
    BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
    BSJ-4-116
  • HY-172736
    BMS-986458 3005272-36-3
    BMS-986458 是一种高选择性且具有口服活性的 BCL6 PROTAC 降解剂。BMS-986458 同时选择 cereblon (CRBN) 和 BCL6 N 端 BTB 结构域来催化邻近诱导的 BCL6 降解。BMS-986458 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-172740)；黑色：连接子 (HY-W267161)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W593794))。
    BMS-986458
  • HY-172144
    JB300 3038446-90-8
    JB300 是一种基于 PROTAC 技术，高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50=30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
    JB300
  • HY-169433
    Naph-Se-TMZ
    Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
    Naph-Se-TMZ
  • HY-122826
    ZXH-3-26 2243076-67-5 98.90%
    ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。
    ZXH-3-26
  • HY-153321
    NX-5948 2649400-34-8 99.33%
    NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
    NX-5948
  • HY-141881
    PROTAC-O4I2 2785323-62-6 99.66%
    PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC-O4I2
  • HY-130665
    TL12-186 2250025-88-6 99.63%
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-112155
    MS4078 2229036-62-6 99.72%
    MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。
    MS4078
  • HY-145925B
    CFT8634 2704617-96-7 98.10%
    CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制，具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子，一端结合 BRD9，另一端招募 CRBN，可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
    CFT8634
  • HY-123941
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 2064175-32-0 99.47%
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种异双功能 PROTAC 降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 靶向 FKBP12F36V 和 BET BRD4。FKBP12 PROTAC dTAG-7 可实现对目标蛋白的快速、选择性降解，适用于细胞和体内研究以解析蛋白功能与验证靶点。(Pink: target protein ligand (HY-114420); Black: linker (HY-128844); Blue: CRBN Ligand (HY-103597); CRBN Ligand+linker: (HY-W722323))
    FKBP12 PROTAC dTAG-7
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 2408641-24-5 99.85%
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
  • HY-138946
    XY028-140 2229974-83-6 98.52%
    XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
    XY028-140
  • HY-111556
    BSJ-03-123 2361493-16-3 98.12%
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
    BSJ-03-123
  • HY-169179
    AK-1690 2984505-88-4 99.91%
    AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC50=1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。(Pink: ligand for target protein STAT6 (HY-169182); Black: linker (HY-W459522); Blue: ligand for E3 ligase (HY-131318)
    AK-1690
  • HY-153341
    CFT1946 2882165-79-7 99.41%
    CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
    CFT1946
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