2. GPCR/G Protein
  3. Apelin Receptor (APJ) Arrestin
  4. ML221

ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML221 Chemical Structure

ML221 Chemical Structure

CAS No. : 877636-42-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥638
In-stock
5 mg ￥580
In-stock
10 mg ￥870
In-stock
25 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥2475
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

ML221 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML221 is a potent apelin (APJ) functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC50s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC80 of 10 nM in both assays.

IC50 & Target

IC50: 1.75 μM (APJ, cell-based)[1]
体外研究
(In Vitro)

ML221 是一种有效的 apelin/APJ 功能性拮抗剂，可抑制 apelin-13 介导的 APJ 激活，在 cAMP 测定中的 IC50 为 0.70 μM，在 β-arrestin 测定中为 1.75 μM，并且两种测定中的 EC80 均为 10 nM。ML221 比细胞中密切相关的血管紧张素 II 型 1 (AT1) 受体 (IC50，>79 μM) 的选择性高 37 倍以上。ML221 对一系列 GPCR 表现出有限的交叉反应性，但 κ-阿片类药物和苯二氮卓酮受体 (<50/<70%I，在 10 μM 时) 除外[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ML221 相关抗体:
分子量

385.35

Formula

C17H11N3O6S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (80.45 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5950 mL 12.9752 mL 25.9504 mL
5 mM 0.5190 mL 2.5950 mL 5.1901 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.55%

COA (191 KB) RP-HPLC (111 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cells (angiotensin II receptor-like 1 (AGTRL-1) cell line) are seeded at 1000 cell/well (1536 plate) in 4 μL and grown overnight (16-18 h) at 37°C, 5% CO2, 100% humidity, then 60 nL of either DMSO control or 2 mM stock test compounds (ML221, etc.) in DMSO are transferred to each well, followed by 2 μL of 30 nM Apelin-13 to negative control and test compound wells, and 2 μL of assay media (F12 nutrient mix HAMs supplemented with 10% hi-FBS, 1× penicillin/streptomycin) to positive control wells. This yields a final concentration of test compound (ML221, etc.) of 20 μM and 1% final DMSO. Assay is incubated for 90 min at room temperature, and then developed with 3 μL of detection reagent for 60 min and luminescence read on a ViewLux[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

ML221 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5950 mL 12.9752 mL 25.9504 mL 64.8761 mL
5 mM 0.5190 mL 2.5950 mL 5.1901 mL 12.9752 mL
10 mM 0.2595 mL 1.2975 mL 2.5950 mL 6.4876 mL
15 mM 0.1730 mL 0.8650 mL 1.7300 mL 4.3251 mL
20 mM 0.1298 mL 0.6488 mL 1.2975 mL 3.2438 mL
25 mM 0.1038 mL 0.5190 mL 1.0380 mL 2.5950 mL
30 mM 0.0865 mL 0.4325 mL 0.8650 mL 2.1625 mL
40 mM 0.0649 mL 0.3244 mL 0.6488 mL 1.6219 mL
50 mM 0.0519 mL 0.2595 mL 0.5190 mL 1.2975 mL
60 mM 0.0433 mL 0.2163 mL 0.4325 mL 1.0813 mL
80 mM 0.0324 mL 0.1622 mL 0.3244 mL 0.8110 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ML221877636-42-5ML 221ML-221Apelin Receptor (APJ)ArrestinInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ML221
目录号：
HY-103254
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