1. Epigenetics Anti-infection
  2. Epigenetic Reader Domain HIV
  3. MS417

MS417  (Synonyms: GTPL7512)

目录号: HY-111139 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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MS417 Chemical Structure

MS417 Chemical Structure

CAS No. : 916489-36-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥1900
In-stock
50 mg ¥2900
In-stock
100 mg ¥4300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MS417 is a selective BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with weak selectivity at CBP BRD (IC50, 32.7 μM).

IC50 & Target

IC50: 30 nM (BRD4-BD1), 46 nM (BRD4-BD2), 32.7 μM (CBP BRD)[1]
Kd: 36.1 nM (BRD4-BD1), 25.4 nM (BRD4-BD2)[1]

体外研究
(In Vitro)

MS417 是 BET 特异性 BRD4 抑制剂,与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 为 30、46 nM,Kd 为 36.1、25.4 nM,分别在 CBP BrD 上具有较低的选择性 (IC50,32.7 μM)。MS417 在 1 μM 时有效阻断 BRD4 与 NF-κB 的结合,几乎完全抑制 TNFα 诱导的人胚肾 293T 细胞中的 NF-κB 转录激活,还减少 HIV 感染的 RTEC 中的 NF-κB p65 乙酰化。MS417 (1 μM) 在 HIV 感染的人原代肾小管上皮细胞中调节基因转录。此外,MS417 抑制 NF-κB 靶向细胞因子和趋化因子[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

MS417 (0.08 mg/kg) 显著改善 Tg26 小鼠的肾功能,减少蛋白尿,减少肾小球硬化、肾小管损伤和炎症细胞浸润[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

414.91

Formula

C20H19ClN4O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (120.51 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4102 mL 12.0508 mL 24.1016 mL
5 mM 0.4820 mL 2.4102 mL 4.8203 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 2.4102 mL 12.0508 mL 24.1016 mL 60.2540 mL
5 mM 0.4820 mL 2.4102 mL 4.8203 mL 12.0508 mL
10 mM 0.2410 mL 1.2051 mL 2.4102 mL 6.0254 mL
15 mM 0.1607 mL 0.8034 mL 1.6068 mL 4.0169 mL
20 mM 0.1205 mL 0.6025 mL 1.2051 mL 3.0127 mL
25 mM 0.0964 mL 0.4820 mL 0.9641 mL 2.4102 mL
30 mM 0.0803 mL 0.4017 mL 0.8034 mL 2.0085 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3013 mL 0.6025 mL 1.5064 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4820 mL 1.2051 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2008 mL 0.4017 mL 1.0042 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1506 mL 0.3013 mL 0.7532 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1205 mL 0.2410 mL 0.6025 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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