2. Neuronal Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Trk Receptor
  4. Amdiglurax

Amdiglurax  (Synonyms: NSI-189)

目录号: HY-13999 纯度: 99.57%
COA 产品使用指南 技术支持

Amdiglurax (NSI-189) 是一种具有口服活性的化学物质，具有增强的神经源活性。Amdiglurax 上调 BDNF (brain derived-neurotrophic factor) 和 SCF 等神经源性因子。Amdiglurax 具有抗抑郁作用。Amdiglurax 增强突触可塑性，减少认知功能障碍。Amdiglurax 可用于精神疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Amdiglurax Chemical Structure

Amdiglurax Chemical Structure

CAS No. : 1270138-40-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥319
In-stock
5 mg ￥290
In-stock
10 mg ￥465
In-stock
25 mg ￥950
In-stock
50 mg ￥1520
In-stock
100 mg ￥2450
In-stock
200 mg ￥3800
In-stock
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1 g   询价  

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Amdiglurax 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Amdiglurax (NSI-189) is an orally active chemical entity with enhanced neurogenic activity. Amdiglurax up-regulates neurogenic factors such as BDNF (brain derived-neurotrophic factor) and SCF. Amdiglurax exhibits anti-depressant effect. Amdiglurax enhances synaptic plasticity and reduces cognitive dysfunction. Amdiglurax holds potential for psychiatric disorder research[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Amdiglurax (NSI-189) 增强大鼠原代神经元 (海马) 细胞的细胞增殖和神经生成[2]。
Amdiglurax 显著减轻 OGD (oxygen glucose deprivation) 介导的海马细胞死亡，并增加 Ki67 和 MAP2 的表达[2]。
Amdiglurax 上调海马细胞中 VEGF，GDNF，BDNF，SCF，BDNF 和 SCF 的水平[2]。
Amdiglurax (1.0-3.0 μM, 24 h) 增强成年大鼠 DRG (背根神经节) 感觉神经元的神经突起生长和线粒体功能[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amdiglurax 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: adult rat DRG sensory neurons cells
Concentration: 1.0-3.0 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly increased 24 h total neurite outgrowth in neurons from normal or diabetic rats.
体内研究
(In Vivo)

Amdiglurax (NSI-189) (30 mg/kg, p.o., 中风后 6 h, 每天一次, 连续 12 周) 促进中风模型大鼠的行为恢复[2]。
Amdiglurax (10 mg/kg, p.o., 每天一次, 连续 16 周) 可预防 1 型糖尿病小鼠的 PNS (peripheral nervous system) 和 CNS (central nervous system) 神经病变[3]。
Amdiglurax (30 mg/kg, p.o., 每天一次, 连续 26 周) 可预防 db/db 小鼠的周围神经病变，改善 CNS 和 PNS 神经病变[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult Sprague-Dawley, male rats, 250 g, received experimental stroke surgery using the middle cerebral artery occlusion (MCAo) model[2].
Dosage: 30 mg/kg
Administration: p.o., at 6 h after stroke, daily, 12 weeks
Result: Promoted robust behavioral effects at acute stage, which remained stable over chronic period.
Stroke animals displayed significant amelioration of stroke-induced motor and neurological deficits.
Animal Model: Adult female Swiss Webster mice, adult male C57/BLKS/J and C57BLKSjBKS.Cg-Dock7m+/+ Leprdb/J (also called db/db) mice and adult male Sprague-Dawley rats. Type 1 diabetes was induced by injection of STZ (streptozotocin) (HY-13753) (90 mg/kg). Type 2 diabetes was modeled using db/db mice[3].
Dosage: 10 mg/kg (Female STZ-diabetic), 30 mg/kg (db/db mice, male control)
Administration: p.o., daily, 16 weeks (Female STZ-diabetic), 26 weeks (db/db mice, male control)
Result: Significantly protected long-term memory and attenuated reductions in the volume of the CA1 and DG regions in type 1 diabetic mice.
Significantly prevented or attenuated all deficits, such as paw tactile allodynia, paw heat hypoalgesia, reduced paw intraepidermal nerve fiber (IENF) density, and reduced corneal nerve density in the subbasal nerve plexus in type 1 diabetic mice.
Accelerated decline in nonfasted blood glucose of db/db mice in the terminal stages of the study.
Prevented loss of CA1 volume and increased BrdU-positive cell number in db/db mice.
Promoted a significant increase in corneal nerve density in the type2 diabetic mice.
Clinical Trial
分子量

366.50

Formula

C22H30N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (300.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7285 mL 13.6426 mL 27.2851 mL
5 mM 0.5457 mL 2.7285 mL 5.4570 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.75 mg/mL (7.50 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.75 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

COA (291 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Amdiglurax 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7285 mL 13.6426 mL 27.2851 mL 68.2128 mL
5 mM 0.5457 mL 2.7285 mL 5.4570 mL 13.6426 mL
10 mM 0.2729 mL 1.3643 mL 2.7285 mL 6.8213 mL
15 mM 0.1819 mL 0.9095 mL 1.8190 mL 4.5475 mL
20 mM 0.1364 mL 0.6821 mL 1.3643 mL 3.4106 mL
25 mM 0.1091 mL 0.5457 mL 1.0914 mL 2.7285 mL
30 mM 0.0910 mL 0.4548 mL 0.9095 mL 2.2738 mL
40 mM 0.0682 mL 0.3411 mL 0.6821 mL 1.7053 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5457 mL 1.3643 mL
60 mM 0.0455 mL 0.2274 mL 0.4548 mL 1.1369 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1705 mL 0.3411 mL 0.8527 mL
100 mM 0.0273 mL 0.1364 mL 0.2729 mL 0.6821 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amdiglurax1270138-40-3NSI-189NSI189NSI 189Trk ReceptorTropomyosin related kinase receptorneural stem cellspsychiatric disorderscerebral ischemianeurite outgrowthbehavioral recoveryInhibitorinhibitorinhibit

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Amdiglurax
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