2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. mTOR Autophagy
  4. OSI-027

OSI-027  (Synonyms: ASP7486)

目录号: HY-10423 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南 技术支持

OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

OSI-027 Chemical Structure

OSI-027 Chemical Structure

CAS No. : 936890-98-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥921
In-stock
1 mg ￥334
In-stock
5 mg ￥837
In-stock
10 mg ￥1628
In-stock
25 mg ￥2890
In-stock
50 mg ￥4464
In-stock
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OSI-027 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    OSI-027 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Feb 21;8(8):12775-12783.  [Abstract]

    OSI-027, AZD-8055 and AZD-2014 almost completely block MHY1485-induced mTOR activation (p-mTOR/S6K1/Akt Ser473) in skin keratinocytes.

    OSI-027 purchased from MCE. Usage Cited in: EBioMedicine. 2015 Nov 19;2(12):1944-56.  [Abstract]

    SW620 xenograft tumors are treated with SB202190 and OSI027 individually or in combination. The effect on signaling by p38 (P-MK2 and P-Hsp27) and mTOR (P-S6K1 and P-AKT) is analyzed by immunoblot. SB202190 achieves on-target inhibition by diminishes phosphorylation of MK2 and Hsp27. OSI-027 blocks signaling by both mTORC1 and mTORC2 by decreases phosphorylation of S6K1 and AKT. When SB202190 and OSI-027 are used in combination, all three kinases, p38, mTORC1 and mTORC2 are potently inhibited.

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    mTOR mTORC1 mTORC2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    OSI-027 (ASP7486) is a potent, selective, orally active and ATP-competitive mTOR kinase activity inhibitor with an IC50 of 4 nM. OSI-027 targets both mTORC1 and mTORC2 with IC50s of 22 nM and 65 nM, respectively[1][2].

    IC50 & Target[1]

    mTOR

    4 nM (IC50)

    mTORC1

    22 nM (IC50)

    mTORC2

    65 nM (IC50)

    PI3K-γ

    0.42 μM (IC50)

    PI3K-α

    1.3 μM (IC50)

    DNA-PK

    1 μM (IC50)

    Autophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    OSI-027 是一种 ATP 竞争性抑制剂，靶向 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。OSI-027 还抑制 PI3K-α、PI3K-γ 和 DNA-PK，IC50 分别为 1.3 μM、0.42 μM 和 1.0 μM。OSI-027 抑制 phospho-4E-BP1 的 mTOR 信号传导，IC50 为 1 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    OSI-027 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    用雷帕霉素或 OSI-027 处理 12 天对 GEO 结直肠异种移植物生长的影响与我们的体外实验一致。雷帕霉素 (20 mg/kg) 处理可抑制磷酸化 S6 和磷酸化 4E-BP1，同时 Akt 磷酸化增加 29%。相反，OSI-027 (65 mg/kg) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 效应子。2 小时后，观察到 4E-BP1、Akt 和 S6 磷酸化减少，S6 和 Akt 的抑制持续 24 小时。OSI-027 的血浆药物浓度与这些对 mTORC1 和 mTORC2 信号传导的影响呈负相关。OSI-027 的中位血浆药物浓度在 2 小时时为 21.3 μM，在 8 小时时为 14.9 μM。OSI-027 加舒尼替尼的体内功效在 H292 人肺和 Ovcar-5 人卵巢异种移植肿瘤中进行了测试。用 OSI-027 (50 mg/kg) 处理 21 天的 H292 肿瘤在处理期间 (TGI) 具有 61% 的中位肿瘤生长抑制。舒尼替尼 (40 mg/kg) 21 天的中位 TGI 为 47%。然而，将 OSI-027 与舒尼替尼联合使用时，中位 TGI 为 100%，最大肿瘤消退率为 59%，与单独使用任何一种药物相比具有统计学意义的显著改善。用 OSI-027 或舒尼替尼处理的 Ovcar-5 异种移植肿瘤分别具有 55% 和 68% 的中位 TGI。OSI-027 与舒尼替尼一起使用时，中位 TGI 明显更好，达到 100%，最大肿瘤消退 38%[1]。
    在雷帕霉素 (RAPA) 组中，三只大鼠表现出以下典型症状LTx-aGVHD 并在肝移植 (LT) 后 27 至 35 天死亡；其余五只大鼠未出现 LTx-aGVHD 症状，存活超过 100 天。相比之下，OSI-027 组中有 7 只大鼠在 LTx-aGVHD 症状下存活超过 100 天，只有一只大鼠出现 LTx-aGVHD 症状并在 LT 后第 33 天死亡[3] .

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    406.44

    Formula

    C21H22N6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (246.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4604 mL 12.3019 mL 24.6039 mL
    5 mM 0.4921 mL 2.4604 mL 4.9208 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    COA (292 KB) HNMR (510 KB) RP-HPLC (234 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Assays of a panel of 40 other recombinant kinases including both protein and lipid kinases are performed at 100 mM ATP concentration by SelectScreen profiling service. A broad panel of kinases is tested at a single concentration of OSI-027 or OXA-01 (3 μM) to evaluate percent inhibition of each kinase or mutant variant, using the Ambit KinomeScan platform[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    To study the effect of drug treatment on cellular signaling, Ovcar-3 cells are plated in normal growth medium. After 24 hours, serum is removed and cells are serum-starved overnight. Rapamycin, OSI-027 and OXA-01 are solubilized in DMSO and added to cells at varying concentrations. After a two-hour incubation cells are growth factor stimulated with 10 ng/mL Insulin for 3 to 5 minutes, then rinsed with cold PBS and lysed[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    For xenograft models, cells are harvested, implanted s.c. in the right flank of nu/nu CD-1 mice and tumor growth is analyzed. Mice bearing GEO xenografts are treated for 12 days with OSI-027 (65mg/kg) or vehicle and tumors collected at 2, 8, and 24 hours. Tumor growth inhibition and regression calculations are included.
    Rats[2]
    Specific pathogen-free female Lewis rats, male BN rats, male Lew-Tg(CAG-EGFP)YsRrrc rats and male Lew-TgYsRrrc rats are used. Orthotopic LT is undertaken. No antibiotics were used. Freshly prepared splenocytes (4×108, suspended in 500 μL PBS) of Lew-Tg YsRrrc rats are infused into each recipient via the dorsal penile vein immediately after LT (within 30 min). LTx-aGVHD model rats are divided into three experimental groups: RAPA (1 mg/kg), OSI-027 (1 mg/kg) or control (equal quantity of vehicle) groups; treatments are administered via the vena caudalis from day 7 to day 15.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    OSI-027 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4604 mL 12.3019 mL 24.6039 mL 61.5097 mL
    5 mM 0.4921 mL 2.4604 mL 4.9208 mL 12.3019 mL
    10 mM 0.2460 mL 1.2302 mL 2.4604 mL 6.1510 mL
    15 mM 0.1640 mL 0.8201 mL 1.6403 mL 4.1006 mL
    20 mM 0.1230 mL 0.6151 mL 1.2302 mL 3.0755 mL
    25 mM 0.0984 mL 0.4921 mL 0.9842 mL 2.4604 mL
    30 mM 0.0820 mL 0.4101 mL 0.8201 mL 2.0503 mL
    40 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6151 mL 1.5377 mL
    50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4921 mL 1.2302 mL
    60 mM 0.0410 mL 0.2050 mL 0.4101 mL 1.0252 mL
    80 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3075 mL 0.7689 mL
    100 mM 0.0246 mL 0.1230 mL 0.2460 mL 0.6151 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    OSI-027936890-98-1ASP7486OSI027OSI 027ASP 7486ASP-7486mTORAutophagyMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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