2. Immunology/Inflammation
  3. Galectin
  4. OTX008

OTX008  (Synonyms: Calixarene 0118; PTX008)

目录号: HY-19756 纯度: 99.09%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

OTX008 是一个半乳糖凝集素 1 (galectin-1) 的选择性抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

OTX008 Chemical Structure

OTX008 Chemical Structure

CAS No. : 286936-40-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥863
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
25 mg ￥5200
In-stock
100 mg
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OTX008 相关抗体

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Galectin-1 Galectin-3 Galectin-4 Galectin-8

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OTX008 is a selective inhibitor of galectin-1.

IC50 & Target

Galectin-1

 

体外研究
(In Vitro)

OTX008 在大量人类实体瘤细胞系中的生长抑制浓度 (GI50) 范围为 3 - 500 μM。观察到 OTX008 GI50 值与癌细胞组中 Gal1 mRNA (LGALS1) 和蛋白质表达水平之间的显著相关性。在 SQ20B 和 A2780-1A9 细胞中，OTX008 抑制 Gal1 表达以及 ERK1/2 和 AKT 依赖性生存途径，并通过 CDK1 诱导 G2/M 细胞周期停滞。OTX008 增强 Semaphorin-3A (Sema3A) 在 SQ20B 细胞中的抗增殖作用并逆转外源性 Gal1 诱导的侵袭[1]。OTX008 影响内皮细胞增殖、运动、侵袭和脐带形成。肿瘤细胞增殖也受到抑制，细胞系之间的敏感性存在差异 (IC50: 1-190 μM)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

OTX008 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

OTX008 抑制皮下移植 A2780-1A9 肿瘤的生长。OTX008 下调肿瘤中 Gal1、Ki67 以及 VEGFR2 的表达，并降低微血管密度。当 OTX008 首先给药时，OTX008 与多种细胞毒性和靶向疗法具有协同作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

937.18

Formula

C52H72N8O8
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (35.56 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (5.34 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0670 mL 5.3352 mL 10.6703 mL
5 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.33 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 0.5 mg/mL (0.53 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.09%

COA (277 KB) HNMR (140 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
A total of 8×106 A2780-1A9 ovarian cells are injected subcutaneously into the right lateral flank of female nu/nu athymic mice. Once tumours are palpable (50 mm3), mice are randomised to receive treatment intraperitoneally with either PBS (3 times/week), 5 mg/kg OTX008 (3 times/week), 6 mg/kg cisplatin (days 1, 8 and 15) or 10 mg/kg docetaxel (days 1, 8 and 15). Tumour size was measured twice weekly with calipers and tumour volume is calculated as 3.14×(width2)/length[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

OTX008 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.0670 mL 5.3352 mL 10.6703 mL 26.6758 mL
5 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL 5.3352 mL
Ethanol 10 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0670 mL 2.6676 mL
15 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7784 mL
20 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5335 mL 1.3338 mL
25 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0670 mL
30 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3557 mL 0.8892 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

OTX008286936-40-1Calixarene 0118 PTX008OTX 008OTX-008Calixarene0118Calixarene-0118PTX008PTX 008PTX-008GalectinInhibitorinhibitorinhibit

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