2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK9 Isoform
  6. CDK9 抑制剂

CDK9 抑制剂

CDK9 抑制剂 (140):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.97%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-10492
    Dinaciclib Inhibitor 99.80%
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
  • HY-112088
    AZD4573 Inhibitor 99.98%
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-103618
    THZ531 Inhibitor 99.86%
    THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
  • HY-151069
    TMX-2039 Inhibitor 99.42%
    TMX-2039 是一种泛 CDK (pan-CDK) 抑制剂，可抑制细胞周期 CDK（CDK1、CDK2、CDK4、CDK5 和 CDK6）和转录 CDK（CDK7 和 CDK9），其 IC50 分别为 2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5 和 25 nM。TMX-2039 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein)。
  • HY-176165
    CDK9/EZH2-IN-1 Inhibitor
    CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    丰加霉素

    		Inhibitor 99.78%
    Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
  • HY-10008
    SNS-032 Inhibitor 99.54%
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-138293
    SY-5609 Inhibitor 99.33%
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
  • HY-12214A
    NVP-2 Inhibitor 99.60%
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-50940
    AT7519 Inhibitor 99.76%
    AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride Inhibitor 99.24%
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-10012
    AZD-5438 Inhibitor 99.91%
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-103019
    (+)-Enitociclib Inhibitor 99.89%
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
  • HY-101257
    YKL-5-124 Inhibitor 98.79%
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-101212
    Fadraciclib Inhibitor 99.78%
    Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-18340
    (R)​-​CR8 Inhibitor 99.61%
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-111388A
    Romaciclib monohydrochloride Inhibitor 99.29%
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
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