2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK降解剂

CDK降解剂

CDK Isoform Comparison

CDK降解剂 (43):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-155218
    TMX-2172 Degrader
    TMX-2172 是 CDK2 和 CDK5 的 PROTACs 降解剂，其 IC50 分别为 6.5 和 6.8 nM。TMX-2172 在癌症研究中发挥着重要作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W008352); 粉色：靶蛋白配体 (HY-170748); 黑色：linker (HY-151072))。
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA Degrader 99.12%
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-W181530
    NCT02 Degrader 98.14%
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
  • HY-148530
    YX-2-107 Degrader 99.22%
    YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50= 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
  • HY-144971
    dCeMM2 Degrader 99.25%
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
  • HY-149209
    LL-K8-22 Degrader 99.76%
    LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168683)；黑色：连接子 (HY-Y0340)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
  • HY-137346
    DD-03-156 Degrader 99.90%
    DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156 的选择性和效力非常好，为开发降解 CDK17 的化学探针提供了一个先进的起点 (Blue: VHL ligand (HY-112078), Black: linker (HY-124380)；Pink: BRAF inhibitor (HY-14660))。
  • HY-144977
    dCeMM4 Degrader 99.67%
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
  • HY-168555
    YJ1206 Degrader
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2 Degrader 99.51%
    CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 Degrader 98.01%
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-168664
    CPD-39 Degrader 98.06%
    CPD-39 是一种有效且具有口服活性的 CCND1 和 CDK4 双功能 PROTAC 降解剂。CPD-39 具有抗增殖作用。(粉色：靶蛋白配体 (HY-50767)；黑色：连接子 (HY-20240)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168667)。
  • HY-153278
    CDK7-IN-21 Degrader
    CDK7-IN-21 (compound A22) 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
  • HY-163786
    PROTAC CDK4/6 degrader 1 Degrader 98.88%
    PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
  • HY-164827
    CDK2 degrader 3 Degrader 99.91%
    CDK2 degrader 3 可选择性降解 CDK2，具有抗肿瘤活性。
  • HY-160501
    DS17 Degrader 98.81%
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-162706
    BSJ-5-63 Degrader 99.97%
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
  • HY-168518
    PROTAC CDK9 degrader-9 Degrader 99.25%
    PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。
  • HY-168556
    YJ9069 Degrader
    YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
  • HY-169912
    CDK2 degrader 5 Degrader 99.17%
    CDK2 degrader 5 (compound 12) 是一种 CDK2 的降解剂，在 HiBiT 测定中 Dmax 为大于 50% 且小于等于 80%。CDK2 degrader 5 在癌症研究中发挥着重要作用。
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