2. PROTAC Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage
  3. Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
  4. NCT02

NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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NCT02 Chemical Structure

NCT02 Chemical Structure

CAS No. : 790245-61-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ￥1920
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NCT02 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) MDM2 Cereblon IAP KLHDC2 Fbxo3 RNF4 DCAF11 DCAF1 UHRF1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NCT02 is a molecular glue degrader based on the E3 ubiquitin ligase DDB1 that targets CDK12 and its binding partner CCNK. NCT02 triggers the ubiquitination and proteasomal degradation of CCNK, thereby downregulating CDK12 protein levels and inhibiting its downstream signaling pathways. NCT02 can induce tumor cell apoptosis, arrest the cell cycle, and selectively inhibit the proliferation of colorectal cancer cells carrying TP53 defects or belonging to the consensus molecular subtype CMS4. NCT02 has the potential to inhibit tumor growth in in vitro and in vivo models[1][2][3].

IC50 & Target

Cereblon-DDB1

 

体外研究
(In Vitro)

NCT02 (0-20 μM；72 h) 在结直肠癌细胞系 (TSC03、TSC08、TSC47 等) 中呈剂量依赖性抑制细胞活力，对正常成纤维细胞毒性较低[1]。
NCT02 (10 μM；24-48 h) 诱导 TSC03 和 TSC14 细胞凋亡，表现为裂解的 PARP 阳性细胞比例显著增加[1]。
NCT02 (10 μM；6 h) 触发 CCNK/CDK12 复合物降解，显著降低 CCNK 蛋白水平，伴随 p-Ser2 POLR2 磷酸化减少[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NCT02 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human colorectal cancer spheroids (TSC03, TSC08, TSC47, etc.), normal primary fibroblasts (HD-F)
Concentration: 0, 0.1, 1, 10, 20 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Significantly reduced viability of cancer cells in a dose-dependent manner, with IC50s ranging from 2.5-5.8 μM in sensitive TSCs (e.g., TSC03, TSC08).
分子量

312.39

Formula

C17H16N2O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (160.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2011 mL 16.0056 mL 32.0113 mL
5 mM 0.6402 mL 3.2011 mL 6.4023 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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mg/kg

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g

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μL

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

NCT02 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2011 mL 16.0056 mL 32.0113 mL 80.0282 mL
5 mM 0.6402 mL 3.2011 mL 6.4023 mL 16.0056 mL
10 mM 0.3201 mL 1.6006 mL 3.2011 mL 8.0028 mL
15 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL 5.3352 mL
20 mM 0.1601 mL 0.8003 mL 1.6006 mL 4.0014 mL
25 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2805 mL 3.2011 mL
30 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0670 mL 2.6676 mL
40 mM 0.0800 mL 0.4001 mL 0.8003 mL 2.0007 mL
50 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6402 mL 1.6006 mL
60 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5335 mL 1.3338 mL
80 mM 0.0400 mL 0.2001 mL 0.4001 mL 1.0004 mL
100 mM 0.0320 mL 0.1601 mL 0.3201 mL 0.8003 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NCT02790245-61-3NCT 02NCT-02Molecular GluesCDKApoptosisLigands for E3 LigaseCyclin dependent kinaseE3 ligase-recruiting Moietycyclin Kproteasomal degradationCCNKubiquitinationCDK12metastatic colorectal cancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NCT02
目录号：
HY-W181530
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