1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. CRFR

CRFR (促肾上腺皮质激素释放因子受体)

Corticotropin-releasing Factor Receptor; CRHR

CRFR(促皮质素释放因子受体,CRHR)属于 G 偶联受体超家族。已发现两种受体亚型,即 CRF1 受体和 CRF2 受体,以及两种受体亚型的多种剪接变体。CRF 本身对 CRF1 受体具有更大的亲和力,而尿皮质素 1 (Ucn 1) 与两种受体均具有高亲和力,Ucn 2 和 Ucn 3 均优先与 CRF2 受体结合。

两种 CRF 受体亚型由不同的基因编码,这些基因表现出不同的替代性前 mRNA 剪接模式,从而导致源自部分或全部外显子缺失或插入的多种变体。对于描述的九种人类 CRF1 变体 CRF1a-i,CRF1a 是主要的野生型功能性受体,而其他同工型可能调节 CRF 信号传导。对于 CRF2,已在人类中描述了三种功能性活性剪接变体,CRF2a-c

The CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor, CRHR) belongs to the G-coupled receptor superfamily. Two receptor subtypes, CRF1 receptor and CRF2 receptor, and several splice variants for both receptor subtypes have been discovered. CRF itself has a greater affinity for CRF1 receptors while urocortin 1 (Ucn 1) binds with high affinity to both receptors and Ucn 2 and Ucn 3 both preferentially bind to CRF2 receptors.

Two CRF receptor subtypes are encoded by distinct genes which exhibit diverse alternative pre-mRNA splicing patterns resulting in multiple variants derived from partial or total exon deletions or insertions. With regard to the nine human CRF1 variants, CRF1a-i, described, CRF1a being the main wild type functional receptor while the other isoforms may modulate CRF signaling. For the CRF2, three functionally active splice variants, CRF2a-c, have been described in humans.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3684
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat Agonist
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
    [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat
  • HY-P1245A
    Neuropeptide SF (human) acetate Activator
    Neuropeptide SF (human) acetate 可增强室旁促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 的释放,并增加血浆中促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮的水平。Neuropeptide SF (human) acetate 通过释放 CRH,对运动中枢、HPA 轴活动等昼夜节律功能的调节发挥生理作用。
    Neuropeptide SF (human) acetate
  • HY-P1858
    Urocortin III, mouse Activator
    Urocortin III, mouse 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。
    Urocortin III, mouse
  • HY-123677
    E2508 Antagonist
    E2508 是一种具有口服活性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂,对 hCRF1 的 Ki 值为 11 nM。
    E2508
  • HY-105332
    CRA1000 Antagonist
    CRA1000 是一种具有口服活性、选择性和竞争性的 CRF1 受体拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁样特性。
    CRA1000
  • HY-162872
    NBI-35965 Antagonist
    NBI-35965 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF-R1) 的拮抗剂。NBI-35965 可用于神经系统相关研究。
    NBI-35965
  • HY-14128
    NBI-34041 Antagonist
    NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 CRF1 受体拮抗剂,对人类 CRF1 受体的 IC50 为 58.9 nM,Ki 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。
    NBI-34041
  • HY-12127R
    Pexacerfont (Standard) Antagonist
    Pexacerfont (Standard) 是 Pexacerfont 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
    Pexacerfont (Standard)
  • HY-139035
    CRHR1 antagonist 1 Antagonist
    CRHR1 antagonist 1 (compound 10a) 是一种非肽类的促肾上腺皮质激素释放激素 I 类受体 (CRHR1) 拮抗剂。CRHR1 antagonist 1 可用于精神疾病研究。
    CRHR1 antagonist 1
  • HY-103377R
    Antalarmin hydrochloride (Standard) Antagonist
    Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
    Antalarmin hydrochloride (Standard)
  • HY-118821
    JTC-017 Antagonist
    JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
    JTC-017
  • HY-124475R
    Antalarmin (Standard) Antagonist
    Antalarmin (Standard) 是 Antalarmin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂,其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
    Antalarmin (Standard)
  • HY-103375
    SN003 Antagonist
    SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
    SN003
  • HY-100150
    Mepixanox

    甲哌呫诺

    Activator
    Mepixanox (Pimexone) 是一种用于呼吸和心肺功能不全的促肾上腺活性分子。
    Mepixanox
  • HY-P1533
    CRF, bovine Agonist
    CRF, bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为3.52 nM。
    CRF, bovine

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