2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用，并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A：胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT)，用于脂质代谢。

ACAT（酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶）是一种细胞内酶，可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中，存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2，由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT（酰基辅酶 A：二酰基甘油酰基转移酶）是一种整合膜酶，可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中，称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT（酰基辅酶 A：单酰基甘油酰基转移酶）可催化二酰基甘油的合成，二酰基甘油是生理上重要的脂质（如三酰基甘油和磷脂）的前体。在肠道中，MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用，因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的，脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Acyltransferase 亚型特异性产品:

Acyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117832
    Pyripyropene A

    啶南平A

    		Inhibitor 99.71%
    Pyripyropene A 是一种具有口服活性的、高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
    Pyripyropene A
  • HY-113054
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate Inhibitor
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径（包括糖酵解和糖异生）中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂，也是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate
  • HY-16278
    Pradigastat Inhibitor 98.88%
    Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性，IC50 分别为 5 µM，1.66 µM，3.34 µM 和 0.973 µM。此外，Pradigastat 还具有抗病毒活性，可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
    Pradigastat
  • HY-107572
    PD 128042 Inhibitor 99.97%
    PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)，IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
    PD 128042
  • HY-P5282
    ApoA-I mimetic peptide Activator 98.37%
    ApoA-I mimetic peptide (PVLDLFRELLNELLEALKQKLK) 具有良好的卵磷脂：胆固醇酰基转移酶 (LCAT) 激活效能。 ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。
    ApoA-I mimetic peptide
  • HY-153855
    Zamaporvint Inhibitor 99.76%
    Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
    Zamaporvint
  • HY-12425
    DGAT1-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    DGAT1-IN-1 (example 1) 是一种 DGAT1 抑制剂。DGAT1-IN-1 可用于研究受 DGAT1 抑制调控的疾病、病症或状态，例如肥胖相关疾病、2 型糖尿病或糖尿病相关疾病。
    DGAT1-IN-1
  • HY-W018026
    Oxfenicine

    L-(+)-对羟基苯甘氨酸

    		Inhibitor 99.76%
    Oxfenicine (L-p-Hydroxyphenylglycine) 是一种具有口服活性的肉碱棕榈酰转移酶-1 抑制剂。Oxfenicine 可抑制心脏中脂肪酸的氧化。保护心脏组织在缺血期间免受坏死组织的损害，也具有抑制心脏组织凋亡的作用。此外，Oxfenicine 在高脂饮食的大鼠模型中具有促进脂肪分解的作用。Oxfenicine 可用于心血管和代谢疾病的研究。
    Oxfenicine
  • HY-15497
    AZD7687 Inhibitor 99.80%
    AZD7687 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，对人 DGAT1 的 IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
    AZD7687
  • HY-110381
    JNJ-DGAT2-A Inhibitor 98.26%
    JNJ-DGAT2-A 是一种选择性、剂量依赖的二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，在表达人 DGAT2 的 Sf9 昆虫细胞膜中 IC50 值为 0.14 μM。JNJ-DGAT2-A 可用于甘油三酯 (TG) 合成的研究。
    JNJ-DGAT2-A
  • HY-103479
    GOAT-IN-1 Inhibitor 99.38%
    GOAT-IN-1 是胃促生长素 O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂，可用于预防或研究肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、肿瘤等。
    GOAT-IN-1
  • HY-101857
    TP-020 Inhibitor 99.94%
    TP-020 (MGAT2-IN-1) 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂，对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
    TP-020
  • HY-136282
    OGT-IN-2 Inhibitor 99.82%
    OGT-IN-2 (compound 4) 是一种有效的糖基转移酶 (OGT) 抑制剂。OGT-IN-2 对 sOGT 和 ncOGT 的 IC50 的值分别为 30 和 53 μM。
    OGT-IN-2
  • HY-W012946
    2-Furoic acid

    糠酸

    		Inhibitor 99.98%
    2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物，经糠醛氧化得到。在大鼠试验中，2-Furoic acid 具有抗血脂作用，能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
    2-Furoic acid
  • HY-132924
    BMS-963272 Inhibitor 99.92%
    BMS-963272 是一种具有口服活性的选择性 MGAT2 抑制剂 (IC50 = 7.1 nM)，用于研究代谢紊乱和炎症疾病。
    BMS-963272
  • HY-50861
    AZD3988 Inhibitor 99.83%
    AZD3988 是一种 DGAT-1 抑制剂，具有口服活性。AZD3988 具有出色的 DGAT-1（人）效力，IC50 值为 0. 6 nM。AZD3988 可用于糖尿病、肥胖等代谢性疾病的研究。
    AZD3988
  • HY-133968
    24-Methylenecholesterol Activator 99.48%
    24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的调节剂，具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF) 的作用，可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命，并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平，激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因)，促进神经突触生长。
    24-Methylenecholesterol
  • HY-N4193
    Glabrol

    光甘草醇

    		Inhibitor 99.95%
    Glabrol (Compound 1) 是从甘草根的乙醇提取物中分离得到的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的 ACAT (酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶)抑制剂，对大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50 值为 24.6 μM。
    Glabrol
  • HY-156259
    PF-07202954 Inhibitor 98.82%
    PF-07202954 是一种弱碱性 DGAT2 抑制剂，对人 DGAT2 的 IC50 为 10 nM。PF-07202954 降低西方饮食喂养的大鼠模型中肝脏甘油三酯的含量。
    PF-07202954
  • HY-50670
    DGAT-1 inhibitor 2 Inhibitor
    DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。
    DGAT-1 inhibitor 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Acyltransferase Isoform Comparison

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