1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用,并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A:胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT),用于脂质代谢。

ACAT(酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶)是一种细胞内酶,可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中,存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2,由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶)是一种整合膜酶,可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中,称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT(酰基辅酶 A:单酰基甘油酰基转移酶)可催化二酰基甘油的合成,二酰基甘油是生理上重要的脂质(如三酰基甘油和磷脂)的前体。在肠道中,MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用,因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的,脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108339
    PF-06471553 Inhibitor 98.29%
    PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
    PF-06471553
  • HY-115938
    BEC2 Inhibitor ≥98.0%
    BEC2 是一种黄芩苷的酯类衍生物,具有良好的降脂活性。BEC2 可以直接激活肉碱棕榈酰转移酶 1A (CPT1A)。
    BEC2
  • HY-101722
    Melinamide

    甲亚油酰胺

    99.94%
    Melinamide是不饱和长链脂肪酸的酰胺衍生物。它是胆固醇吸收的抑制剂,IC50值为20.9 μM。
    Melinamide
  • HY-15197
    ABT-046 Inhibitor 98.57%
    ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,对人和小鼠 DGAT-1 的 IC50 均为 8 nM。
    ABT-046
  • HY-135784
    OSMI-2 Inhibitor 98.73%
    OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
    OSMI-2
  • HY-107416
    RHC 80267 Inhibitor 99.41%
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
    RHC 80267
  • HY-112487
    Sandoz 58-035 Inhibitor 99.35%
    Sandoz 58-035 是一种竞争性的胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。Sandoz 58-035 在细胞中能有效抑制 (>98%) 激素刺激的胆固醇酯化。
    Sandoz 58-035
  • HY-105445
    CP-113818 Inhibitor 99.13%
    CP-113818 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。 CP-113818 可用于阿尔茨海默病的研究。
    CP-113818
  • HY-N3807
    Enniatin B1

    恩镰孢菌素 B1

    Inhibitor 99.34%
    Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
    Enniatin B1
  • HY-153628
    GPAT-IN-1 Inhibitor
    GPAT-IN-1 是一种甘油 3-磷酸酰基转移酶 (GPAT) 抑制剂,IC50 值为 8.9 μM。 GPAT-IN-1 可用于肥胖症的研究。
    GPAT-IN-1
  • HY-16434
    DGAT1-IN-3 Inhibitor 99.92%
    DGAT1-IN-3 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂,抑制人类和大鼠 DGAT-1IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖,血脂异常和代谢综合征。
    DGAT1-IN-3
  • HY-100401
    Pactimibe

    帕替麦布

    Inhibitor 99.98%
    Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoAKi 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe
  • HY-107571
    VULM 1457 Inhibitor 99.71%
    VULM 1457 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (acyl-CoA) 抑制剂。VULM1457 显着降低肾上腺髓质素 (AM) 的产生和分泌,并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有显着的降血脂活性,并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。
    VULM 1457
  • HY-117651
    2-Fluoropalmitic acid Inhibitor ≥98.0%
    2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
    2-Fluoropalmitic acid
  • HY-16437
    RP-64477 Inhibitor 99.62%
    RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。
    RP-64477
  • HY-19286
    Eflucimibe 98.60%
    Eflucimibe (F 12511) 是一种新型酰基辅酶 A 胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。Eflucimibe 可用于动脉粥样硬化的研究。
    Eflucimibe
  • HY-N6723
    Fumonisin B2

    伏马菌素B2

    Inhibitor 99.46%
    Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
    Fumonisin B2
  • HY-119738A
    (Rac)-OSMI-1 Inhibitor
    (Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋体。OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
    (Rac)-OSMI-1
  • HY-107396
    YM-750 Inhibitor 99.95%
    YM-750 是一种有效的酰基:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。ACAT催化胆固醇和长链脂肪酰辅酶A形成胆固醇酯。
    YM-750
  • HY-159698A
    IONIS-DGAT 2Rx sodium Inhibitor
    IONIS-DGAT 2Rx (ION-224) sodium 是一种 DGAT2 抑制剂,有望用于动脉粥样硬化的研究。
    IONIS-DGAT 2Rx sodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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