2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRK（双特异性酪氨酸调节激酶；双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）是真核激酶组 CMGC 组中的蛋白激酶家族。DYRK 在人类中有五个成员，根据其系统发育关系可分为两类：I 类 DYRK、DYRK1A 和 DYRK1B 以及 II 类 DYRK、DYRK2、DYRK3 和 DYRK4。

DYRK 激酶是“双特异性”激酶，因为它们可以磷酸化酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基，尽管 Y 磷酸化仅限于其自身磷酸化活性。DYRK 激酶可磷酸化多种底物，这些底物参与多种细胞过程，人们认为它们在发育过程中以及在成年期维持体内平衡方面都发挥着重要的生物学功能。因此，DYRK 激酶的异常调节或表达与多种人类疾病有关，包括癌症。

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

DYRK 亚型特异性产品:

DYRK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-RS04102
    Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04100
    Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-146337
    Dyrk1A/B-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
    Dyrk1A/B-IN-1
  • HY-152183
    FINDY Inhibitor
    FINDY 是 DYRK1A 的折叠中间选择性抑制剂。FINDY 可以抑制 Ser97 自身磷酸化，IC50 值为 35 μM。FINDY 可用于神经障碍的研究。
    FINDY
  • HY-129449
    AnnH31 Inhibitor 99.91%
    AnnH31 是一种 Dyrk1A 抑制剂 (IC50: 81 nM)。AnnH31 还抑制 MAO-A，IC50 为 3.2 μM。AnnH31 抑制 HeLa、PC12 和 SH-SY5Y 细胞活力。
    AnnH31
  • HY-146586
    Haspin-IN-1 Inhibitor
    Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
    Haspin-IN-1
  • HY-139830
    Dyrk1A-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性（IC50 = 119 nM），tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
    Dyrk1A-IN-1
  • HY-144614
    JH-XVII-10 Inhibitor
    JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XVII-10
  • HY-RS04099
    Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N2892
    Aristolactam A IIIa Inhibitor
    Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
    Aristolactam A IIIa
  • HY-163514
    hAChE-IN-8 Inhibitor
    hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50=0.542 μM)，对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集，拥有良好的血脑屏障穿透性，具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
    hAChE-IN-8
  • HY-168195
    DYR530
    DYR530 是 PROTAC (HY-168194) 的靶蛋白 (蛋白激酶 DYRK1A) 配体。
    DYR530
  • HY-RS04103
    Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-144617
    JH-XIV-68-3 Inhibitor
    JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XIV-68-3
  • HY-162750
    ZJCK-6-46 Inhibitor
    ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM)，具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
    ZJCK-6-46
  • HY-RS04094
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK1A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-159496
    Dyrk1A-IN-10 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂，具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖，增加胰岛素分泌，降低血糖。
    Dyrk1A-IN-10
  • HY-128759
    DYRKs-IN-2 Inhibitor
    DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂，对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-2
  • HY-144695
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-RS04096
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1a (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
DYRK Isoform Comparison

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