2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK
  5. DYRK1 Isoform

DYRK1

 

DYRK1 相关产品 (34):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0737A
    Harmine

    去氢骆驼蓬碱

    		Inhibitor 99.88%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
  • HY-12277
    AZ191 Inhibitor 99.98%
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂，IC50 值 17 nM。
  • HY-111380
    EHT 1610 Inhibitor 98.16%
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用，并能够调节细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112296
    T025 Inhibitor 98.84%
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1 Inhibitor 99.62%
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  • HY-157995
    Dyrk1A-IN-7 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂，对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性，对 DYRK1A 的 IC50 值为 28 nM，对 CLK2 的 Kd 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。
  • HY-156816
    ON 108600 Inhibitor 99.73%
    ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-142295
    GNF2133 Inhibitor 98.49%
    GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  • HY-115677
    ILK-IN-3 Inhibitor 99.62%
    ILK-IN-3 是一种具有口服活性的 整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂。ILK-IN-3 提高 Docetaxel (HY-B0011) 在原位 LCC6 模型中的抗癌功效。
  • HY-108476
    INDY Inhibitor 99.51%
    INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
  • HY-N0737
    Harmine hydrochloride

    哈尔碱盐酸盐

    		Inhibitor 99.93%
    Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
  • HY-111379
    EHT 5372 Inhibitor 98.12%
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
  • HY-15951
    ML167 Inhibitor 98.62%
    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33 Inhibitor 99.95%
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5 Inhibitor 98.56%
    Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
  • HY-12828A
    KH-CB20 Inhibitor 99.80%
    KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
  • HY-13455A
    LDN-192960 hydrochloride Inhibitor 99.78%
    LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
  • HY-129492
    GNF4877 Inhibitor 99.32%
    GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-149262
    CLK1-IN-3 Inhibitor 98.03%
    CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
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