2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. EAAT

EAAT (兴奋性氨基酸转运蛋白)

Excitatory amino acid transporter ; Glutamate transporter;

兴奋性氨基酸转运体或 EAAT 是神经系统中细胞外谷氨酸的主要转运机制。该五种载体家族 (EAAT1-5) 不仅表现出调节周围细胞外谷氨酸浓度的惊人能力，而且还调节囊泡释放后谷氨酸的时间和空间分布。这种动态调节形式介导离子型和代谢型受体的突触、突触周围和溢出激活的几种特征。EAAT 通过次级活性电生过程发挥作用，但也具有热力学不偶联的配体门控阴离子通道活性，这两者都已被证明在调节细胞活动中发挥作用。

神经胶质谷氨酸转运体 EAAT2 在谷氨酸清除中起主要作用。EAAT2 可以通过转录或翻译激活上调。EAAT2 是预防兴奋毒性的潜在靶点。

Excitatory amino acid transporters or EAATs are the major transport mechanism for extracellular glutamate in the nervous system. This family of five carriers (EAAT1-5 ) not only displays an impressive ability to regulate ambient extracellular glu concentrations but also regulate the temporal and spatial profile of glu after vesicular release. This dynamic form of regulation mediates several characteristic of synaptic, perisynaptic, and spillover activation of ionotropic and metabotropic receptors. EAATs function through a secondary active, electrogenic process but also possess a thermodynamically uncoupled ligand gated anion channel activity, both of which have been demonstrated to play a role in regulation of cellular activity.

The glial glutamate transporter EAAT2 plays a major role in glutamate clearance. EAAT2 can be upregulated by transcriptional or translational activation.EAAT2 is a potential target for the prevention of excitotoxicity.

EAAT 亚型特异性产品:

EAAT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2309
    Kainic acid

    红藻氨酸

    		Agonist 99.96%
    Kainic acid 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid 诱发癫痫发作。
    Kainic acid
  • HY-B1102
    Evans Blue

    伊文思蓝

    Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
    Evans Blue
  • HY-107522
    DL-TBOA Inhibitor 99.54%
    DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
    DL-TBOA
  • HY-10914
    UCPH-101 99.76%
    UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.66 μM。
    UCPH-101
  • HY-12741
    LDN-212320 Activator 98.92%
    LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1)/兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。
    LDN-212320
  • HY-21045
    5-Fluoro-L-tryptophan

    L-5-氟色氨酸

    		Inhibitor 99.99%
    5-Fluoro-L-tryptophan 是一种竞争性囊泡谷氨酸转运体 (VGLUT) 抑制剂。5-Fluoro-L-tryptophan 有望用于神经递质系统相关疾病的研究。
    5-Fluoro-L-tryptophan
  • HY-100801R
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid (Standard)

    L(-)-THREO-3-羟基天冬氨酸 (Standard)

    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid (Standard)是 L-threo-3-Hydroxyaspartic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种有效的 EAAT 抑制剂，在 HEK293 细胞中对 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 Ki 分别为 11、19 和 14 μM。
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid (Standard)
  • HY-114381
    GT 949 Agonist 99.55%
    GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂，EC50 为 0.26 nM。
    GT 949
  • HY-107523A
    WAY-213613 hydrochloride Inhibitor 99.54%
    WAY-213613 (hydrochloride) 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性，IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
    WAY-213613 hydrochloride
  • HY-107521
    TFB-TBOA Inhibitor 99.28%
    TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运体 (glutamate transporter) 阻滞剂，可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA 对谷氨酸转运蛋白 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 22、17 和 300 nM。
    TFB-TBOA
  • HY-101310
    SYM 2081 ≥98.0%
    SYM 2081 是一种 kainate receptor 激动剂。SYM 2081 是 EAAT1 的底物 (Km 为 54 μM) SYM 2081 抑制 EAAT2 介导的谷氨酸转运 (在非洲爪蟾卵母细胞中 Kb 为 3.4 μM)、调节凋亡信号通路 (升高 Bcl-2 并降低 Bax/caspase-3 表达)。SYM 2081 展现出神经保护活性。SYM 2081 可用于缺氧缺血性脑损伤以及炎症性或神经性疼痛的研究。
    SYM 2081
  • HY-124619
    GPI-1046 Inducer 99.79%
    GPI-1046 是一种口服有效的不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调前额皮质 (PFC) 和伏隔核核心 (NAc-core) 中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 通过减弱钙池操纵钙 (SOC) 进入，改善人类免疫缺陷病毒 (HIV) 相关感觉神经病 (HIV-SN)。GPI-1046 具有神经保护活性。
    GPI-1046
  • HY-B1190
    Cefadroxil

    头孢羟氨苄

    		Activator 99.54%
    Cefadroxil 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil 抑制细菌细胞壁合成，增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性，对神经性疼痛有镇痛效果。
    Cefadroxil
  • HY-100784
    Dihydrokainic acid Inhibitor ≥99.0%
    Dihydrokainic acid 是一种谷氨酸转运体 (尤其是 GLT1) 抑制剂。Dihydrokainic acid 对 GLT1 具有较高亲和力，能有效抑制其转运功能。Dihydrokainic acid 通过抑制谷氨酸的摄取，致使细胞外谷氨酸浓度升高，进而影响神经元的兴奋性和神经信号传递。Dihydrokainic acid 主要应用于神经科学领域中谷氨酸相关神经功能、癫痫以及学习记忆等方面的研究。
    Dihydrokainic acid
  • HY-146242
    SN05 Inhibitor 98.37%
    SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂，对 hASCT1、rASCT2、hASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05 可用于肿瘤的研究。
    SN05
  • HY-B1190A
    Cefadroxil hydrate

    头孢羟氨苄一水合物

    		Activator ≥99.0%
    Cefadroxil hydrate 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil hydrate 抑制细菌细胞壁合成，增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil hydrate 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil hydrate 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性，对神经性疼痛有镇痛效果。
    Cefadroxil hydrate
  • HY-107523
    WAY-213613 Inhibitor ≥99.0%
    WAY-213613 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性，IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
    WAY-213613
  • HY-118858
    UCPH-102 99.20%
    UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂，其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性，可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
    UCPH-102
  • HY-146241
    SN40 Inhibitor 99.26%
    SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT)) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
    SN40
  • HY-162455
    NA-014 Agonist 99.49%
    NA-014 (40) 是选择性 EAAT2 阳性调节剂，其 EC50 值 3 nM。
    NA-014
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
EAAT Isoform Comparison

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