1. GPCR/G Protein
  2. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors whose activation results in elevation of intracellular-free calcium. There are at least four type known, ETA, ETB1, ETB2 and ETC. ETA is a subtype for vasoconstriction. These receptors are found in the smooth muscle tissue of blood vessels, and binding of endothelin to ETA increases vasoconstriction (contraction of the blood vessel walls) and the retention of sodium, leading to increased blood pressure. ETB1 mediates vasodilation, when endothelin binds to ETB1 receptors, this leads to the release of nitric oxide (also called endothelium-derived relaxing factor), natriuresis and diuresis (the production and elimination of urine) and mechanisms that lower blood pressure. ETB2 mediates vasoconstriction. ETC has yet no clearly defined function. ET receptors are also found in the nervous system where they may mediate neurotransmission and vascular functions.

Endothelin Receptor 相关产品 (23):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14184
    Macitentan Antagonist 99.95%
    Macitentan 是一种可口服的非肽类的 ETAETB receptor 的双重拮抗剂,能有有效治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压症状。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride Antagonist 99.66%
    Atrasentan hydrochloride 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-15894
    BQ-788 sodium salt Antagonist 98.08%
    BQ-788 sodium salt 是一种有效的,选择性的 ETB receptor 拮抗剂,能够抑制 ET-1 与 人的 Girardi 心脏细胞结合,IC50 值为 1.2 nM;较弱地抑制人成神经细胞瘤 SK-N-MC 细胞中 ETA 受体,IC50 值为 1300 nM。
  • HY-A0013
    Bosentan Antagonist 99.67%
    Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-A0013A
    Bosentan hydrate Antagonist 99.94%
    Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-P0202
    Endothelin 1 swine, human Activator
    Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
  • HY-16465
    IRL-1620 Agonist
    IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂,Ki值为16 pM。
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.08%
    Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。
  • HY-13209
    Ambrisentan Antagonist 98.97%
    Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
  • HY-12378
    BQ-123 Antagonist 98.39%
    BQ-123是ETA 内皮素受体拮抗剂,Ki值在ETA和ETB中分别是1.4和1500 nM
  • HY-15195
    Avosentan Antagonist 98.85%
    Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
  • HY-15895
    ACT-132577 Antagonist
    ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。
  • HY-10088
    Zibotentan Antagonist 98.13%
    Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
  • HY-11103
    Sitaxsentan sodium Inhibitor 98.06%
    Sitaxsentan sodium 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole Antagonist
    Sulfisoxazole是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。
  • HY-15403
    Atrasentan Antagonist
    Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。
  • HY-19529
    Ro 46-2005 Antagonist
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
  • HY-14184A
    Macitentan n-butyl analogue
    Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。
  • HY-19890
    Aminaftone Inhibitor
    Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。
  • HY-101598
    PD-159020 Antagonist
    PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂,对 hETA 和 hETB 的 IC50 值分别为 30 和 50 nM。