1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Neuronal Signaling
  3. FAAH
  4. FAAH抑制剂

FAAH抑制剂

FAAH抑制剂 (79):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14595
    Biochanin A

    鹰嘴豆芽素A

    Inhibitor 99.29%
    Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,抑制FAAH,作用于小鼠,大鼠,人 FAAHIC50 分别为 1.8,1.4 和 2.4 μM。
  • HY-B1227
    Carprofen

    卡洛芬

    Inhibitor 99.94%
    Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2COX-1FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
  • HY-B0182
    Carmofur

    卡莫氟

    Inhibitor 99.95%
    Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂,IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性,可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。
  • HY-119283
    CAY10499 Inhibitor 99.58%
    CAY10499 (MAGL-IN-5) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的 IC50 分别为 144 nM 和 14 nM。此外,CAY10499 具有抗炎和抗病毒的活性。
  • HY-10864
    URB-597 Inhibitor 99.15%
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-124744
    ASP 8477 Inhibitor
    ASP 8477 是一种具有口服活性和选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人类 FAAH-1FAAH-1 (P129T)FAAH-2 抑制活性的 IC50 值分别为 3.99、1.65 和 57.3 nM。ASP 8477 具有中枢神经系统活性,可用于止痛的研究。
  • HY-169603
    AZ513 Inhibitor
    AZ513 是一种可逆性 FAAH 抑制剂,对人类 FAAH 和大鼠 FAAHIC50 分别为 551 nM 和 27 nM。AZ513 可抑制人类 FAAH 转染的 HEK293 细胞中的花生四烯乙醇胺 (HY-10863) 水解 (IC50 为 360 nM)。
  • HY-14380
    PF-3845 Inhibitor 99.95%
    PF-3845 是一种有效的,选择性的,不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,Ki 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感,炎症和焦虑/抑郁,而对运动或认知没有实质性影响。
  • HY-14376
    Redafamdastat Inhibitor 99.89%
    Redafamdastat (PF-04457845) 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂,作用于 hFAAHrFAAHIC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
  • HY-15250
    JZL195 Inhibitor 99.75%
    JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
  • HY-19740
    BIA 10-2474 Inhibitor 99.39%
    BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
  • HY-19636
    JNJ-42165279 Inhibitor 99.95%
    JNJ-42165279 是一种具有口服活性的 FAAH 抑制剂,对 hFAAHrFAAHIC50 分别为 70 nM 和 313 nM。JNJ-42165279 可用于神经性疼痛领域的研究。
  • HY-N7062
    JNJ-1661010 Inhibitor 99.77%
    JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-116477
    URB937 Inhibitor 99.85%
    URB937 是口服有效的、外周限制的 FAAH 抑制剂,IC50 值为 26.8 nM,可增加 anandamide 水平。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平 (无法透过血脑屏障)。
  • HY-125967
    AM 374 Inhibitor
    AM 374 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。AM 374 对氨基酶活性的抑制作用的 IC50 为 13 nM。AM 374 可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-155773
    VU534 Inhibitor 98.53%
    VU534 是一种 NAPE-PLD 激动剂,EC50 为 0.30 μM。VU534 是 FAAHsEH (IC50 值为 1.2 μM) 的双重抑制剂。VU534 NAPE-PLD 依赖性地增强巨噬细胞的胞葬作用。VU534 具有用于心脏代谢疾病研究的潜力。
  • HY-N2512
    1-Monomyristin

    1-肉豆蔻酸单甘油酯

    Inhibitor ≥98.0%
    1-Monomyristin 提取自 Serenoa repens,抑制 2-油酰甘油的水解 (IC50=32 μM) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 活性 (IC50=18 μM)。1-Monomyristin 对金黄色葡萄球菌和聚集性放线菌有抗菌活性,对白色念珠菌也有抗真菌活性。
  • HY-103461
    FAAH-IN-6 Inhibitor 99.70%
    FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,hFAAH、rFAAH 的 IC50s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
  • HY-10865
    LY2183240 Inhibitor 98.01%
    LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
  • HY-123863
    SSR411298 Inhibitor 99.75%
    SSR411298 是一种具有口服活性、选择性和可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。SSR411298 具有用于创伤后应激障碍研究的潜力。