2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

白三烯受体 (cys-LTs) 是一类强效生物活性脂质，通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体（称为 CysLT1 和 CysLT2 受体）发挥作用。半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 是人类支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体超家族的成员，使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4 激活 CysLT1 会导致平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂（简称 LTRA）是一类非甾体类口服药物。它们也可以称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRA 通过阻断可能导致呼吸道炎症的化学反应发挥作用。

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Leukotriene Receptor 亚型特异性产品:

Leukotriene Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19989A
    MK-571 sodium Antagonist 99.75%
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571 sodium
  • HY-14166
    MK-886 Inhibitor 99.87%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886
  • HY-19989
    MK-571 Antagonist 98.85%
    MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571
  • HY-B0539
    Desloratadine

    地氯雷他定

    		Antagonist 99.88%
    Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。
    Desloratadine
  • HY-17492
    Zafirlukast

    扎鲁司特

    		Antagonist 99.89%
    Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
    Zafirlukast
  • HY-W341962
    Halometasone

    卤米松

    		Inhibitor
    Halometasone 是一种类固醇化合物，可降低血清白三烯B4 (LTB4) 和胸腺基质淋巴生成素 (TSLP) 表达。Halometasone 可用于银屑病和湿疹性皮肤病研究。
    Halometasone
  • HY-136831
    SR2640 Antagonist
    SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩，而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合， IC50 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移，其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。
    SR2640
  • HY-131471
    Zafirlukast metabolite M1 Inhibitor
    Zafirlukast metabolite M1 (compound 15) 是抗哮喘等过敏性肺部疾病的抑制剂，可以拮抗白三烯活性。
    Zafirlukast metabolite M1
  • HY-13315
    Montelukast sodium

    孟鲁司特钠

    		Antagonist 99.84%
    Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast sodium
  • HY-13315A
    Montelukast

    孟鲁司特

    		Antagonist 99.94%
    Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast
  • HY-107608
    Leukotriene B4 ≥98.0%
    Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一，参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4
  • HY-B0290
    Pranlukast

    普鲁司特

    		Antagonist 99.61%
    Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
    Pranlukast
  • HY-19193
    CP-105696 Antagonist 99.93%
    CP-105696 是一个有效的、白三烯 B4 (LTB4) 受体的选择性拮抗剂，其 IC50 值为 8.42 nM。
    CP-105696
  • HY-N6607
    Tryptanthrin Inhibitor 99.89%
    Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。
    Tryptanthrin
  • HY-B0174
    Olsalazine Disodium

    奥沙拉秦钠

    		99.89%
    Olsalazine Disodium 是抗炎化合物，可作用于炎症性肠病和溃疡性结肠炎。
    Olsalazine Disodium
  • HY-N2056
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid

    11-酮-β-乳香酸

    		Inhibitor 99.96%
    11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid
  • HY-114641A
    BIIL-260 hydrochloride Antagonist 99.90%
    BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂，有抗炎活性，是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用，对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力，Ki 值为 1.7 nM。
    BIIL-260 hydrochloride
  • HY-112248A
    HAMI 3379 Antagonist 98.64%
    HAMI 3379 是一种有效的选择性 CysLT2 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用，并减轻小胶质细胞相关炎症。
    HAMI 3379
  • HY-13448
    Nedocromil

    奈多罗米钠

    		Inhibitor 98.75%
    Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil
  • HY-B0174A
    Olsalazine Inhibitor 99.83%
    Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。
    Olsalazine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Leukotriene Receptor Isoform Comparison

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