2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
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Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor

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Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Leukotriene Receptor Isoform Specific Products:

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  • LTB4

  • LTC4

  • LTD4/CysLT1

  • LTE4

  • CysLT2

  • CysLT1

Leukotriene Receptor 相关产品 (28):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-19989A
    MK-571 sodium salt Antagonist 99.24%
    MK-571 sodium salt是一种选择性，口服活性的白三烯D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。
  • HY-13315
    Montelukast sodium Antagonist 99.82%
    Montelukast (sodium) (MK0476) 是有效，选择性的白三烯受体受体拮抗剂。
  • HY-17492
    Zafirlukast Antagonist 99.10%
    Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。
  • HY-13448
    Nedocromil Inhibitor
    Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  • HY-B0290A
    Pranlukast hemihydrate Antagonist 99.93%
    Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-19304
    Amelubant Antagonist
    Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂，对 LTB4 受体的结合亲和性很低，在细胞和细胞膜中，Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
  • HY-B0290
    Pranlukast Antagonist >98.0%
    Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-112737
    LY223982 Inhibitor 100.00%
    LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC50 值为 13.2 nM。
  • HY-101946
    AS-35 Antagonist
    AS-35 是一种有效的，可口服的，选择性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM，4 nM 和 3 nM，具有抗过敏的功效。
  • HY-16344
    Nedocromil sodium Inhibitor
    Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  • HY-16780
    Gemilukast Antagonist
    Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂，其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
  • HY-101438A
    Darbufelone mesylate Inhibitor
    Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  • HY-U00027
    Quinotolast sodium Inhibitor
    Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-101676
    RG-12525 Antagonist
    RG-12525 是一种特异性的，竞争性的，可口服的 LTC4，LTD4 和 LTE4 拮抗剂，能够抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂，IC50 值约为 60 nM，CYP3A4 的抑制剂， Ki 值为 0.5 µM。
  • HY-101686
    LM-1484 Antagonist
    LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂，对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。
  • HY-14938
    Tipelukast Antagonist
    Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是一种可口服的抗炎剂，同时可用于哮喘治疗。
  • HY-U00072
    RS-601 Antagonist
    RS-601 是有效的 leukotriene D4/thromboxane A2 双重抑制剂，具有平喘作用。
  • HY-100173
    DW-1350 Antagonist
    DW-1350 是一个 LTB4 受体拮抗剂。
  • HY-100316
    CP-96486 Antagonist
    CP-96486 是一种口服有效的白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂，Ki 值分别为 20 和 24 nM。
  • HY-U00359
    LTD4 antagonist 1 Antagonist
    LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂，Ki 值为 0.57 nM。
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