2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K
  5. MAP3K抑制剂

MAP3K抑制剂

MAP3K Isoform Comparison

MAP3K抑制剂 (58):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-103490
    Takinib Inhibitor 99.41%
    Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-18938
    Selonsertib Inhibitor 99.05%
    Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。
  • HY-172871
    Anti-inflammatory agent 102 Inhibitor
    Anti-inflammatory agent 102 (Compound 11a) 是口服有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 102 通过阻断 ASK1/p38 MAPKs/NF-κB 信号通路的激活来发挥抗炎作用。Anti-inflammatory agent 102 具有显著的抗炎活性，能够抑制 NO、ROS 以及炎症因子 (如IL-6、TNF-α、IL-1β) 的释放。Anti-inflammatory agent 102 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 等炎症性疾病的研究。
  • HY-170484
    KAI-11101 Inhibitor
    KAI-11101 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的抑制剂，Ki 为 0.7 nM。KAI-11101 可抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的 cJun 磷酸化 (IC50=95 nM)，从而抑制 MAPK 通路的激活。KAI-11101 具有血脑屏障通透性，可对其神经保护特性进行进一步研究。
  • HY-128326
    ZAK-IN-1 Inhibitor
    ZAK-IN-1 是一种口服有效且选择性的 亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK 抑制剂，其 IC50 为 4 nM，KD 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶显示出优异的选择性。 ZAK-IN-1 能够阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，并可显著抑制心肌肥大。ZAK-IN-1 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.81%
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-12947
    GNE-3511 Inhibitor 99.54%
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  • HY-100844
    GS-444217 Inhibitor 99.64%
    GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-157442
    GLPG3312 Inhibitor 98.57%
    GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂，对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.42%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-32018
    Cot inhibitor-2 Inhibitor 99.65%
    Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。
  • HY-124953
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone Inhibitor 99.83%
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
  • HY-19566
    NQDI-1 Inhibitor 98.11%
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
  • HY-114332
    GNE-8505 Inhibitor 99.86%
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
  • HY-115743
    TAK1-IN-3 Inhibitor 98.88%
    TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。
  • HY-132172
    TAK1-IN-2 Inhibitor 98.75%
    TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
  • HY-131969
    ASK1-IN-2 Inhibitor 99.55%
    ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
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