1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MNK

MNK 

Mitogen activated protein kinase interacting kinase; MAP kinase interacting kinase; MAPK interacting kinase

丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶 1 和 2 (MNK1 和 MNK2) 磷酸化丝氨酸 209 上的致癌基因 eIF4E。据报道,这种磷酸化是其致癌活性所必需的。真核起始因子 4E (eIF4E) 是翻译机制的关键组成部分,也是细胞生长和增殖的重要调节剂。eIF4E 的活性被认为是通过与抑制性结合蛋白 (4E-BP) 的相互作用以及丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶相互作用激酶 (MNK) 在丝裂原和细胞应激反应下对 Ser209 的磷酸化来调节的。

Mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2 (MNK1 and MNK2) phosphorylate the oncogene eIF4E on serine 209. This phosphorylation has been reported to be required for its oncogenic activity. Eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) is a key component of the translational machinery and an important modulator of cell growth and proliferation. The activity of eIF4E is thought to be regulated by interaction with inhibitory binding proteins (4E-BPs) and phosphorylation by mitogen-activated protein (MAP) kinase-interacting kinase (MNK) on Ser209 in response to mitogens and cellular stress.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146735
    MNK1/2-IN-6 Inhibitor
    MNK1/2-IN-6 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂,IC50s 分别为 2.3 nM 和 3.4 nM。 MNK1/2-IN-6 以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 apoptosis
    MNK1/2-IN-6
  • HY-115906
    K783-0308 Inhibitor
    K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    K783-0308
  • HY-171146
    HSN748 Inhibitor
    HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3ABL1RETPDGFRαMNK1MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长,可用于白血病的研究。
    HSN748
  • HY-162260
    MNK-IN-4 Inhibitor
    MNK-IN-4 (compound D25) 是一种有效的选择性 MNK 抑制剂,用于治疗脓毒症相关的急性脾损伤。
    MNK-IN-4
  • HY-172457
    NUCC-0200808 Inhibitor
    NUCC-0200808 (Compound 12g) 是一种 MNK1 抑制剂,IC50 为 42 nM。NUCC-0200808 可降低 AML 细胞中 eIF4E 磷酸化及其细胞活力,并诱导其凋亡 (Apoptosis)。NUCC-0200808 有望用于白血病领域研究。
    NUCC-0200808

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