1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. Mps1

Mps1 

Monopolar spindle 1

单极纺锤体 1 (Mps1/TTK) 是一种从酵母到人类都保留的丝氨酸/苏氨酸激酶。它已被证明是激活纺锤体组装检查点 (SAC) 的关键激酶,以确保染色体正确分布到子细胞中。

MPS1 是一种双特异性蛋白激酶,也是 SAC 的主要成分之一,可确保细胞在动粒正确附着于微管并在中期板上处于适当的张力下之前不会从中期进展到后期。癌细胞严重依赖 MPS1 来应对由染色体数量异常导致的非整倍性。已发现该激酶在大量肿瘤类型中上调。Mps1 是一个有吸引力的肿瘤学靶点,因为它在癌细胞中的表达水平很高,并且其表达水平与癌症的组织学等级相关。

Monopolar spindle 1 (Mps1/TTK) is a serine/threonine kinase conserved from yeast to human. It has been shown to function as the key kinase that activates the spindle assembly checkpoint (SAC) to secure proper distribution of chromosomes to daughter cells.

MPS1, a dual specificity protein kinase, is also one of the main components of the SAC and ensures cells do not progress from metaphase to anaphase until the kinetochores are properly attached to the microtubules and under the appropriate tension at the metaphase plate. Cancer cells heavily rely on MPS1 to cope with aneuploidy resulting from aberrant numbers of chromosomes. The kinase has been found to be upregulated in a large number of tumor types. Mps1 is an attractive oncology target due to its high expression level in cancer cells as well as the correlation of its expression levels with histological grades of cancers.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-165421
    Mps1-IN-10 Inhibitor 98.20%
    Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂,IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Mps1-IN-10
  • HY-132884
    TTK inhibitor 3 Inhibitor
    TTK inhibitor 3 是一种有效的选择性 TTK(一种必需的纺锤体组装检查点酶)抑制剂,其IC50值为 3.0 nM。
    TTK inhibitor 3
  • HY-149959
    Mps1-IN-6 Inhibitor
    Mps1-IN-6 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 2.596 nM。Mps1-IN-6 显示出抗增殖活性。Mps1-IN-6 具有抗癌活性。
    Mps1-IN-6
  • HY-151980
    Mps1-IN-5 Inhibitor
    Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
    Mps1-IN-5
  • HY-123675
    CFI-400936 Inhibitor
    CFI-400936 是一种有效的 TTK 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。CFI-400936 具有抗肿瘤活性。
    CFI-400936
  • HY-164501
    Mps-BAY1 Inhibitor
    Mps-BAY1 是一种 MPS1 抑制剂,具有抗癌活性。Mps-BAY1 通过激活癌细胞有丝分裂突变,产生总体非整倍体和多倍体来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mps-BAY1 可用于结直肠癌和宫颈癌的研究。
    Mps-BAY1
  • HY-168545
    TTK ligand 3
    TTK ligand 3 (Compound 5) 是一种单极纺锤体 1 (Mps1, TTK) 的配体,可用于合成 PROTAC (HY-168543)。
    TTK ligand 3
  • HY-168540
    PROTAC MPS1 degrader 1 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK),AURKAAURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 17.7,108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 1
  • HY-168543
    PROTAC MPS1 degrader 2 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1TTK),AURKAAURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 42.0,2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 2
  • HY-168542
    TTK ligand 2
    TTK ligand 2 是一种单极纺锤体 1 TTK 配体,可用于合成 PROTACT (HY-168540)。
    TTK ligand 2
  • HY-160419
    Mps1-IN-8 Inhibitor
    Mps1-IN-8 是一种 Mps1 抑制剂。Mps1-IN-8 可应用于各种肿瘤的研究。
    Mps1-IN-8
  • HY-12658
    Mps1-IN-4 Inhibitor
    Mps1-IN-4 是一种选择性的 Monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,具有抗增殖活性,可用于癌症研究。
    Mps1-IN-4
  • HY-162156
    TTK inhibitor 4 Inhibitor
    TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1]
    TTK inhibitor 4
  • HY-110347
    Mps1-IN-1 dihydrochloride Inhibitor
    Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂,IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
    Mps1-IN-1 dihydrochloride
  • HY-164518
    PF-3837 Inhibitor
    PF-3837 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki值为 0.33 nM,IC50 值为 5.5 nM。PF-3837 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低基因组稳定性,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。PF-3837 可用于研究乳腺癌。
    PF-3837
  • HY-164516
    ONCOII Inhibitor
    ONCOII 是一种 Mps1 抑制剂,IC50 为 10.8 nM。ONCOII 对 Mps1 抑制活性受到 Mps1 基因中自然发生的突变的影响,Mps1突变的细胞会增加对 ONCOII 的耐药性。ONCOII 可用于癌症领域研究。
    ONCOII
  • HY-120704
    Mps-BAY2b Inhibitor
    Mps-BAY2b 是一种具有口服活性的 MPS1 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM (人MPS1)。Mps-BAY2b 具有抗癌活性,可用于肿瘤研究。
    Mps-BAY2b
  • HY-164519
    PF-7006 Inhibitor
    PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki值为 0.27 nM,IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低组蛋白 H3 水平,缩短有丝分裂的持续时间,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
    PF-7006
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种