2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. PDGFR

PDGFR (血小板衍生生长因子受体)

Platelet-derived growth factor receptor

PDGFR（血小板衍生生长因子受体）是血小板衍生生长因子 (PDGF) 家族成员的细胞表面酪氨酸激酶受体。PDGF 亚基 -A 和 -B 是调节细胞增殖、细胞分化、细胞生长、发育和包括癌症在内的许多疾病的重要因素。PDGFR 有两种形式：PDGFR alpha 和 PDGFR beta。

PDGFR (Platelet-derived growth factor receptors) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGFR: PDGFR alpha and PDGFR beta.

PDGFR 亚型特异性产品:

PDGFR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50751
    Linifanib

    利尼伐尼

    		Inhibitor 99.28%
    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
    Linifanib
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    		Inhibitor 99.95%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib
  • HY-10205
    Cediranib

    西地尼布

    		Inhibitor 99.87%
    Cediranib (AZD2171) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
    Cediranib
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    		Inhibitor 99.88%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
    Dovitinib
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    盐酸帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.99%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
    Pazopanib Hydrochloride
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 99.05%
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    CHIR-124
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-N0366
    Sennoside B

    番泻苷 B

    		Inhibitor 99.23%
    Sennoside B 是一种有效的口服活性血小板衍生生长因子 (PDGF) 抑制剂。Sennoside B 抑制细胞增殖以及 PDGF-BB 诱导的 PDGFR-β、STAT-5、AKT 和 ERK 磷酸化的表达。Sennoside B 显示出胃保护活性。Sennoside B具有胃炎研究的潜力。
    Sennoside B
  • HY-P99386
    Vesencumab

    维森库单抗

    		Inhibitor 99.89%
    Vesencumab (MNRP-1685A) 是针对 neuropilin-1 (NRP-1) 的 IG1 抗体。Vesencumab 与 NRP-1 结合并阻止 NRP-1 与 VEGFR-2 偶联。Vesencumab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Vesencumab 可用于转移性实体瘤的研究，包括卵巢癌。
    Vesencumab
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride

    普纳替尼(盐酸盐)

    		Inhibitor 99.76%
    Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride
  • HY-15511
    Tyrphostin A9 99.91%
    Tyrphostin A9 是 PDGFR 抑制剂，是线粒体分裂诱导剂。Tyrphostin A9 具有抗流感病毒的活性。
    Tyrphostin A9
  • HY-10517
    Orantinib Inhibitor 99.29%
    Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
    Orantinib
  • HY-13904
    Flumatinib

    氟马替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
    Flumatinib
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    瑞戈非尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
    Regorafenib Hydrochloride
  • HY-10372
    PP121 Inhibitor 99.51%
    PP121是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
    PP121
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    		Inhibitor 99.95%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-12624
    Narazaciclib 98.66%
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-132166
    M4205 Inhibitor 99.47%
    M4205 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB、PDGFRA、CSF1R、c-Kit、FLT3 和 LCK，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。M4205 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    M4205
  • HY-101957
    AG 1295 Inhibitor 99.86%
    AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。
    AG 1295
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.40%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PDGFR Isoform Comparison

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