1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. VEGFR

VEGFR

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

VEGFR Isoform Specific Products:

  • VEGFR1/Flt-1

  • VEGFR2/KDR/Flk-1

  • VEGFR3/Flt-4

VEGFR 相关产品 (105):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10201
    Sorafenib Inhibitor 99.83%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  • HY-10331
    Regorafenib Inhibitor 99.95%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 98.96%
    Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
  • HY-50904
    BIBF 1120 Inhibitor 99.75%
    BIBF 1120是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate Inhibitor 99.73%
    Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor >99.0%
    5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-109020
    Acrizanib Inhibitor
    Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。
  • HY-104075
    R916562 Inhibitor
    R916562 是有效的Axl/VEGF-R2双重抑制剂。 R916562 是有效的和有选择性的 Axl/VEGF-R2 双重抑制剂, IC50 值分别为 136 和 24 nM。
  • HY-13016
    Cabozantinib Inhibitor 99.92%
    Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-10374
    SU5416 Inhibitor 99.93%
    SU5416是有效,选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为1.23 μM。
  • HY-10255A
    Sunitinib Inhibitor 99.66%
    Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。
  • HY-10981
    Lenvatinib Inhibitor 99.69%
    Lenvatinib是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2(KDR)VEGFR3(Flt-4)IC50 分别为 4 和 5.2 nM。
  • HY-10260
    Vandetanib Inhibitor 99.89%
    Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。
  • HY-13342
    Apatinib Inhibitor 99.89%
    Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM。
  • HY-10208
    Pazopanib Inhibitor 99.68%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate Inhibitor 99.47%
    Sunitinib Malate是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.55%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-P9906
    Bevacizumab Inhibitor >99.0%
    Bevacizumab 是一种人源化的单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。
  • HY-10338
    Foretinib Inhibitor 99.81%
    Foretinib 是一种 HGFRVEGFR 的 ATP 竞争性抑制剂,能够抑制 Met 和 KDR,IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.9 nM;适度地抑制 Ron,Flt-1/3/4,Kit,PDGFRα/β 和 Tie-2,微弱地抑制 FGFR1 和 EGFR。
  • HY-10065
    Axitinib Inhibitor 99.77%
    Axitinib 是一种 VEGFR 抑制剂,高浓度时也抑制 PDGFR,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβIC50 分别为 0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
Isoform Specific Products

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