1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. VEGFR

VEGFR

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

VEGFR 相关产品 (98):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10201
    Sorafenib Inhibitor 99.83%
    Sorafenib 是一种有效的多激酶抑制剂,抑制 Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为 6 nM,20 nM 和 22 nM。
  • HY-10331
    Regorafenib Inhibitor 99.63%
    Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate Inhibitor 99.73%
    Sorafenib tosylate 是一种有效的多激酶抑制剂,作用于 Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为 6 nM,20 nM 和 22 nM。
  • HY-10255A
    Sunitinib Inhibitor 99.56%
    Sunitinib 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,靶作用于 VEGFR2PDGFRβIC50 值分别为 80 nM 和 2 nM。
  • HY-50904
    BIBF 1120 Inhibitor 99.75%
    BIBF 1120 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-P9906
    Bevacizumab Inhibitor >99.0%
    Bevacizumab 是一种人源化的单克隆抗体,高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合; MW:149 kDa。
  • HY-107145A
    Ningetinib Inhibitor 98.75%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-107145
    Ningetinib Tosylate Inhibitor
    Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR-2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-10374
    SU5416 Inhibitor 99.93%
    SU5416 是一种有效的选择性VEGFR (Flk-1/KDR)抑制剂,抑制酪氨酸激酶催化作用,且抑制Flk-1受体自磷酸化,IC50 为 1.23±0.2 μM (n=4)。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 98.96%
    Ponatinib 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,作用于 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-13016
    Cabozantinib Inhibitor 99.92%
    Cabozantinib 是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为 0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-10260
    Vandetanib Inhibitor 99.89%
    Vandetanib 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。
  • HY-10981
    Lenvatinib Inhibitor 99.69%
    Lenvatinib 是一种可口服的多靶点抑制剂,能够抑制 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) 的活性,IC50 值为 4 nM/5.2 nM。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate Inhibitor 99.47%
    Sunitinib Malate 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
  • HY-10208
    Pazopanib Inhibitor 99.44%
    Pazopanib 是一种有效的多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50 分别为 10,30,47,84,74,140 和 146 nM。
  • HY-13342
    Apatinib Inhibitor 99.89%
    Apatinib 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM,浓度高达 10 μM 时,Apatinib 对 EGFR,Her-2 和 FGFR1也无作用效果。
  • HY-10338
    Foretinib Inhibitor 99.81%
    Foretinib 是一种 HGFRVEGFR 的 ATP 竞争性抑制剂,能够抑制 Met 和 KDR,IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.9 nM;适度地抑制 Ron,Flt-1/3/4,Kit,PDGFRα/β 和 Tie-2,微弱地抑制 FGFR1 和 EGFR。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.23%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
  • HY-50905
    Dovitinib Inhibitor 99.31%
    Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-15391
    E-3810 Inhibitor 98.24%
    E-3810 是一种 VEGFFGF 受体抑制剂,有效且选择性抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2IC50 分别为 7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM 和 82.5 nM。