2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. PDGFR

PDGFR (血小板衍生生长因子受体)

Platelet-derived growth factor receptor

PDGFR（血小板衍生生长因子受体）是血小板衍生生长因子 (PDGF) 家族成员的细胞表面酪氨酸激酶受体。PDGF 亚基 -A 和 -B 是调节细胞增殖、细胞分化、细胞生长、发育和包括癌症在内的许多疾病的重要因素。PDGFR 有两种形式：PDGFR alpha 和 PDGFR beta。

PDGFR (Platelet-derived growth factor receptors) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGFR: PDGFR alpha and PDGFR beta.

PDGFR 亚型特异性产品:

PDGFR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10501
    SU14813 Inhibitor 99.11%
    SU14813 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50，2，4，15 nM。
    SU14813
  • HY-109019
    Vorolanib Inhibitor 99.78%
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
    Vorolanib
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296 Inhibitor 99.69%
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。
    Tyrphostin AG1296
  • HY-10527
    Telatinib

    替拉替尼

    		Inhibitor 99.37%
    Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。
    Telatinib
  • HY-10330
    Toceranib

    托西尼布

    		Inhibitor
    Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
    Toceranib
  • HY-16018A
    Ilorasertib hydrochloride Inhibitor 98.48%
    Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
    Ilorasertib hydrochloride
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    黄芪紫檀烷苷

    		Inhibitor 99.86%
    Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
    Methylnissolin
  • HY-18622
    PP58 Inhibitor 99.75%
    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
    PP58
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.99%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-109190
    Seralutinib Inhibitor 99.94%
    Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT，IC50 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
    Seralutinib
  • HY-15506
    TAK-593 Inhibitor 99.66%
    TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂，对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。
    TAK-593
  • HY-100349
    SU4312 Inhibitor 99.76%
    SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。
    SU4312
  • HY-108713
    Famitinib

    法米替尼

    		Inhibitor 98.13%
    Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性，且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Famitinib
  • HY-108628
    SU16f Inhibitor 99.36%
    SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，VEGF-R2，FGF-R1 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
    SU16f
  • HY-W011266
    JNJ-10198409 Inhibitor 99.58%
    JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
    JNJ-10198409
  • HY-10202
    Tandutinib

    坦度替尼

    		Inhibitor 99.48%
    Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib
  • HY-P9922
    Olaratumab

    奥拉单抗

    		Inhibitor
    Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。
    Olaratumab
  • HY-13049
    Cediranib maleate

    西地尼布马来酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
    Cediranib maleate
  • HY-111507
    PDGFRα kinase inhibitor 1 Inhibitor 98.51%
    PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
    PDGFRα kinase inhibitor 1
  • HY-124526
    Chiauranib

    西奥罗尼

    		Inhibitor 99.28%
    Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
    Chiauranib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PDGFR Isoform Comparison

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