2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
  4. Pim

Pim (Pim激酶)

Pim kinases

PIM 激酶，也称为丝氨酸/苏氨酸激酶，在癌症生物学中起着重要作用，有三种不同的亚型，即 PIM-1、PIM-2 和 PIM-3。Pim 激酶主要负责细胞周期调节、抗凋亡活性以及通过 JAK/STAT 通路介导的受体酪氨酸激酶的归巢和迁移。

Pim 激酶在各种类型的肿瘤中过度表达，并调节对肿瘤细胞增殖、存活和药物外排蛋白表达很重要的信号通路的激活。这使得 Pim 激酶成为开发抗癌化疗药物的有吸引力的靶点。

The PIM kinase, also known as serine/threonine kinase plays an important role in cancer biology and is found in three different isoforms namely PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim kinases are mainly responsible for cell cycle regulation, antiapoptotic activity and the homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated via the JAK/STAT pathway.

Pim kinases are over-expressed in various types of tumors and regulate the activation of signaling pathways that are important for tumor cell proliferation, survival and expression of drug efflux proteins. This makes Pim kinases attractive targets for the development of anti-cancer chemotherapeutic drugs.

Pim 亚型特异性产品:

Pim Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-RS10555
    Pim3 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Pim3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pim3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pim3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Pim3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-156915
    Pim-1 kinase inhibitor 13 Inhibitor
    Pim-1 Kinase Inhibitor 13 (compound 10) 是一种 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 4.41 μM。Pim-1 Kinase Inhibitor 13 可用于免疫学或癌症研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 13
  • HY-168517
    PIM-1/CK2-IN-2 Inhibitor
    PIM-1/CK2-IN-2 (compound 3aA) 是 PIM-1/CK2 抑制剂。PIM-1/CK2-IN-2 可诱导 CCRF-CEM 细胞中的线粒体凋亡途径。PIM-1/CK2-IN-2 可用于癌症研究。
    PIM-1/CK2-IN-2
  • HY-133850
    10-DEBC Inhibitor
    10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
    10-DEBC
  • HY-15698B
    CRT0066101 trihydrochloride Inhibitor
    CRT0066101 trihydrochloride 是 CRT0066101 (HY-15698) 的三盐酸盐形式。CRT0066101 trihydrochloride 是一种口服有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 trihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 trihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
    CRT0066101 trihydrochloride
  • HY-143897
    PIM1-IN-3 Inhibitor
    PIM1-IN-3 (Compound HL8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-3 显示对 PIM-1 酶的选择性抑制。PIM1-IN-3 在 Colo320 细胞中有效诱导细胞凋亡。PIM1-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
    PIM1-IN-3
  • HY-143295
    Pim-1 kinase inhibitor 1 Inhibitor
    Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 1
  • HY-149976
    Pim-1 kinase inhibitor 4 Inhibitor
    Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 PC-3 细胞生长，IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 4
  • HY-132867
    MNK/PIM-IN-1 Inhibitor
    MNK/PIM-IN-1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂，具有良好的药代动力学特征。
    MNK/PIM-IN-1
  • HY-15901A
    LGB321 monohydrochloride Inhibitor
    LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
    LGB321 monohydrochloride
  • HY-150731
    Pim-1 kinase inhibitor 3 Inhibitor
    Pim-1 kinase inhibitor 3 (Compound H5) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 35.13 nM。
    Pim-1 kinase inhibitor 3
  • HY-173224
    CDK2/PIM1-IN-1 Inhibitor
    CDK2/PIM1-IN-1 是 CDK2 (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 激酶的抑制剂。CDK2/PIM1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并降低促进肿瘤的 TNF-α 表达。CDK2/PIM1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/PIM1-IN-1
  • HY-RS10553
    PIM3 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    PIM3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PIM3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PIM3 Human Pre-designed siRNA Set A
    PIM3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N4149R
    Quercetagetin (Standard)

    栎草亭 (Standard); 六羟黄酮 (Standard); 六羟基黄酮 (Standard)

    		Inhibitor
    Quercetagetin (Standard) 是 Quercetagetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的，细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制，IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。
    Quercetagetin (Standard)
  • HY-157404
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 Inhibitor
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2
  • HY-13287A
    SGI-1776 Inhibitor
    SGI-1776 是 Pim kinases 的抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。
    SGI-1776
  • HY-162059
    Pim-1 kinase inhibitor 10 Inhibitor
    Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。
    Pim-1 kinase inhibitor 10
  • HY-123141
    K00135 Inhibitor
    K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
    K00135
  • HY-169670
    Protein kinase inhibitor 13 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是蛋白激酶抑制剂，对 PIM-1、CDK-2、GSK-3 和 SRC 等激酶具有抑制作用。
    Protein kinase inhibitor 13
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Pim Isoform Comparison

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