1. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  2. p38 MAPK Raf Autophagy
  3. Doramapimod

Doramapimod  (Synonyms: 达马莫德; BIRB 796)

目录号: HY-10320 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Doramapimod Chemical Structure

Doramapimod Chemical Structure

CAS No. : 285983-48-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥929
In-stock
2 mg ¥400
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1100
In-stock
50 mg ¥2200
In-stock
100 mg ¥3400
In-stock
200 mg ¥5400
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Doramapimod (BIRB 796) is an orally active, highly potent p38 MAPK inhibitor, which has an IC50 for p38α=38 nM, for p38β=65 nM, for p38γ=200 nM, and for p38δ=520 nM. Doramapimod has picomolar affinity for p38 kinase (Kd=0.1 nM). Doramapimod also inhibits B-Raf with an IC50 of 83 nM[1][2].

IC50 & Target[1][2]

p38α

38 nM (IC50)

p38β

65 nM (IC50)

p38δ

520 nM (IC50)

p38γ

200 nM (IC50)

B-Raf

83.4 nM (IC50)

Abl

14600 nM (IC50)

p38 MAP kinase

0.1 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Doramapimod (BIRB 796) 通常与炎症有关,因为它在 T 细胞增殖和细胞因子产生中起作用[1]
Doramapimod (BIRB 796) 阻断应激诱导的磷酸化支架蛋白 SAP97,进一步证实这是 SAPK3/p38γ 的生理底物。Doramapimod 与 p38 MAPK 或 JNK1/2 的结合正在损害它们被上游激酶 MKK6 或 MKK4[3]磷酸化。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Doramapimod (BIRB 796) 的平均异种移植重量比对照轻。Doramapimod的抑制率为 1.93%[4]
Doramapimod (BIRB 796) 处理可轻微降低血压 (第 7 周时为 166±7 mm Hg;P<0.05),而 SD 大鼠血压正常 (123±3 mm Hg)。尽管血压降低,但未处理和多拉马莫德处理的 dTGR 具有相似的心脏重量和心脏肥大指数 (心脏与胫骨比),与非转基因 SD 大鼠相比显著更高 (310±6 对 307±6 对 206±分别为 5 mg/cm;P<0.05)[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

527.66

Formula

C31H37N5O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

中文名称

达马莫德

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (236.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (63.17 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8952 mL 9.4758 mL 18.9516 mL
5 mM 0.3790 mL 1.8952 mL 3.7903 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

参考文献
Cell Assay
[3]

Human embryonic kidney (HEK) 293 and HeLa cells are exposed to 0.5 M sorbitol for 30 min or 100 ng/mL EGF for 10 min and then lysed in buffer A (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1 mM EGTA, 1 mM EDTA, 1 mM sodium orthovanadate, 10 mM sodium fluoride, 50 mM sodium β-glycerophosphate, 5 mM pyrophosphate, 0.27 M sucrose, 0.1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 1% (v/v) Triton X-100) plus 0.1% (v/v) 2-mercaptoethanol and Complete proteinase inhibitor mixture. Lysates are centrifuged at 18,000× g for 5 min at 4°C, and the supernatants are removed, quick-frozen in liquid nitrogen, and stored at -20°C until use. When required, cells are preincubated for 1 h without or with 10 μM SB 203580 or 10 μM PD 184352 or with different concentrations of Doramapimod for the times indicated in the figures[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[4][5]

Mice[4]
Athymic nude mice (BALB/c-nu/nu), 6 to 8 weeks of age and weighing 18 to 24 g, are used. The mice are treated with Doramapimod (10 mg/kg p.o., every 3 days×5). The body weights of the animals and the two perpendicular tumor diameters (A and B) are recorded every 3 days, and the tumor volume (V) is estimated.
Rats[5]
Male transgenic dTGRs (RCC Ltd) and age-matched nontransgenic Sprague-Dawley (SD) rats (MDC) are use. 2 different protocols are performed. In protocol 2, untreated dTGR (n=15), dTGR+BIRB796 (30 mg/kg per day in the diet for 3 weeks; n=11), and SD (n=8 each group) rats are analyzed. Systolic blood pressure is measured weekly by tail cuff. Twenty-four-hour urine samples are collected in metabolic cages from weeks 5 to 7. Serum is collected at week 7. Serum creatinine and cystatin C are measured by clinical routine assays. Urinary rat albumin is determined by enzyme-linked immunosorbent assay. The aim of protocol 2 is to focus on electrophysiological alterations and mortality. Untreated dTGR (n=10), dTGR+BIRB796 (n=10), and SD (n=10) rats are studied up to week 8.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Doramapimod 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8952 mL 9.4758 mL 18.9516 mL 47.3790 mL
5 mM 0.3790 mL 1.8952 mL 3.7903 mL 9.4758 mL
10 mM 0.1895 mL 0.9476 mL 1.8952 mL 4.7379 mL
15 mM 0.1263 mL 0.6317 mL 1.2634 mL 3.1586 mL
20 mM 0.0948 mL 0.4738 mL 0.9476 mL 2.3689 mL
25 mM 0.0758 mL 0.3790 mL 0.7581 mL 1.8952 mL
30 mM 0.0632 mL 0.3159 mL 0.6317 mL 1.5793 mL
40 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4738 mL 1.1845 mL
50 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3790 mL 0.9476 mL
60 mM 0.0316 mL 0.1579 mL 0.3159 mL 0.7896 mL
DMSO 80 mM 0.0237 mL 0.1184 mL 0.2369 mL 0.5922 mL
100 mM 0.0190 mL 0.0948 mL 0.1895 mL 0.4738 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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