1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf

Raf (Raf蛋白激酶)

Raf kinases

Raf 激酶是三种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶家族,与逆转录病毒致癌基因有关。RAF 是“快速加速纤维肉瘤”的缩写。Raf 激酶参与 RAS-RAF-MEK-ERK 信号转导级联,也称为丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 级联。RAF 激酶的激活需要与 RAS-GTPases 相互作用。三种 RAF 激酶家族成员是:A-Raf、B-Raf、C-Raf (Raf-1)。B-Raf 蛋白参与向细胞内发送信号,这些信号参与指导细胞生长。研究表明,在某些人类癌症中,该蛋白存在缺陷(突变)。C-RAF 甚至 Raf-1 是一种由人类 RAF1 基因编码的酶。c-Raf 蛋白是 ERK1/2 通路的一部分,是一种 MAP 激酶激酶 (MAP3K),在膜相关 GTP 酶 Ras 亚家族的下游发挥作用。C-Raf 是丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶 Raf 激酶家族的成员,属于 TKL(酪氨酸激酶样)激酶组。

Raf kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. Raf kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases. The three RAF kinase family members are: A-Raf, B-Raf, C-Raf (Raf-1). The B-Raf protein is involved in sending signals inside cells, which are involved in directing cell growth. It was shown to be faulty (mutated) in some human cancers. C-RAF or even Raf-1 is an enzyme that in humans is encoded by the RAF1 gene. The c-Raf protein is part of the ERK1/2 pathway as a MAP kinase kinase kinase (MAP3K) that functions downstream of the Ras subfamily of membrane associated GTPases. C-Raf is a member of the Raf kinase family of serine/threonine-specific protein kinases, from the TKL (Tyrosine-kinase-like) group of kinases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109080
    Belvarafenib Inhibitor 99.71%
    Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAFB-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
    Belvarafenib
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    Inhibitor 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物,是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-RafVEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM,20 nM,22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-50864
    GDC-0879 Inhibitor 99.69%
    GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。
    GDC-0879
  • HY-147268
    Exarafenib Inhibitor 99.68%
    Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
    Exarafenib
  • HY-11004
    AZ 628 Inhibitor 99.44%
    AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-RafB-RafV600E,和 c-Raf-1IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
    AZ 628
  • HY-18957
    Lifirafenib Inhibitor 98.01%
    Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
    Lifirafenib
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-18972
    Plixorafenib Inhibitor 99.94%
    PLX8394 是一种有效的,选择性的 BRaf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
    Plixorafenib
  • HY-15200
    Agerafenib Inhibitor 99.78%
    Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
    Agerafenib
  • HY-15767
    TAK-632 Inhibitor 98.93%
    TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAFBRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
    TAK-632
  • HY-10248
    RAF265 Inhibitor 99.80%
    RAF265 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
    RAF265
  • HY-153341
    CFT1946 Degrader 99.41%
    CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
    CFT1946
  • HY-153863
    MS934 Degrader 98.48%
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF。MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
    MS934
  • HY-N10503
    Norartocarpetin 99.28%
    Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
    Norartocarpetin
  • HY-W013411A
    Locostatin

    洛科斯汀

    Control 99.88%
    Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
    Locostatin
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    瑞戈非尼盐酸盐

    Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
    Regorafenib Hydrochloride
  • HY-W040055
    Neopterin

    新蝶呤

    Inhibitor 99.84%
    Neopterin 是一种 GTP 代谢的免疫系统激活剂,可由活化巨噬细胞产生。Neopterin 具有抗血管炎症和抗动脉粥样硬化的潜力。Neopterin 抑制 NF-κB 磷酸化、促进 PPAR-γ 表达,从而抑制血管内皮细胞炎症反应、减少巨噬细胞泡沫细胞形成,并调节血管平滑肌细胞的迁移和增殖。Neopterin 可用于心血管疾病 (如动脉粥样硬化)、炎症相关疾病及肿瘤免疫监测等领域的研究。
    Neopterin
  • HY-14177
    Raf inhibitor 1 Inhibitor 98.03%
    Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
    Raf inhibitor 1
  • HY-P1039A
    R18 TFA 99.91%
    R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
    R18 TFA
  • HY-12846
    CCT196969 Inhibitor 99.67%
    CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-RafBRafV600ECRAFIC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
    CCT196969
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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