2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf
  4. Plixorafenib

Plixorafenib  (Synonyms: PLX8394; FORE8394)

目录号: HY-18972 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Plixorafenib Chemical Structure

Plixorafenib Chemical Structure

CAS No. : 1393466-87-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1194
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5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg ￥5760
In-stock
100 mg ￥9216
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Plixorafenib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Plixorafenib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Discov. 2018 Sep;8(9):1130-1141.  [Abstract]

    BRAF V600E or V600E/L514V are transiently transfected in SKBR3 for 24 hr. Then the cells are treated with 1 μM GW572016 for 1 hr, followed by treatment with DMSO or the RAF inhibitors indicated for 1 hr (the dose for PLX7904 is 1 μM).

    查看 Raf 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    BRaf c-Raf Raf

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PLX8394 is a potent and selective BRaf inhibitor, with an IC50 of appr 5 nM for BRAFV600E.

    IC50 & Target[1]

    BRafV600E

    5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    PLX8394 在 PRT #3 和 PRT #4 细胞中以 >25 nM 以及在 10 nM 时有效抑制亲本细胞中的 ERK1/2 磷酸化。PLX8394 有效降低细胞周期蛋白 D3 和细胞周期蛋白 D1、视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化以及亲代细胞和 PRT #3 和 PRT #4 细胞中细胞周期蛋白 A2 的表达。PLX8394 抑制 ERK1/2 磷酸化和携带 BRAF V600K/L505H 双突变或转座子诱导的 N 末端截短形式的 BRAF PLX4032 抗性细胞的生长[1]。PLX8394 显著损害肿瘤细胞生长并抑制表达内源性 V600E 或非 V600 突变形式 BRAF[2]的 LA 细胞系中的 MAPK 信号传导。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Plixorafenib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    PLX8394 (150 mg/kg/d) 显著抑制这些 H1755 异种移植肿瘤中的肿瘤生长、MAPK 通路信号和肿瘤细胞增殖，对小鼠没有明显毒性。PLX8394 与 CP-358774 结合产生 >1 μM 的CP-358774 血浆浓度[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    542.53

    Formula

    C25H21F3N6O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (230.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8432 mL 9.2161 mL 18.4322 mL
    5 mM 0.3686 mL 1.8432 mL 3.6864 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.22 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (266 KB) HNMR (194 KB) LCMS (647 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    For MTT assays, 2×103 cells are seeded in triplicate in 96 wells in their regular culture medium (containing PLX4720 for PRT lines). Next day, cells are washed twice with PBS and then the medium is replenished containing the indicated RAF inhibitor. Medium is changed 48 hours later and after a further 48 hours, 10 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added to wells, and incubated for three hours. Formazan crystals are then solubilized overnight with a 1:10 dilution of 0.1 M glycine (pH 10.5) in DMSO. Wells are then analyzed at 450 nM in a Multiskan® Spectrum spectrophotometer. Results depicted are normalized to DMSO conditions and are a composite of three independent experiments. Error bars shown are representative of the standard error of mean (SEM).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    H1755 tumor xenografts are generated by injection of 5×106 cells in a 50/50 mixture for matrigel and PBS into 6- to 8-wk-old female NOD/SCID mice. Mice are randomized to treatment groups once tumors reach an average size of 150 mm3. H1755 cells are s.c. implanted and allowed to grow to appr 200 mm3 (4 wk after implantation). Mice are then treated with vehicle, PLX4032, or PLX8394 for 15 d. The vehicle for daily oral gavage is PEG 400 [20% (vol/vol)], tocopheryl polyethylene glycol succinate (TPGS) [5% (vol/vol)], water [75% (vol/vol)]. PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (vol/vol)], TPGS [5% (vol/vol)], and water [75% (vol/vol)] and vortexed continuously throughout the dosing period. PLX8394 is given daily by oral gavage at a dose of 150 mg/kg/d.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Plixorafenib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8432 mL 9.2161 mL 18.4322 mL 46.0804 mL
    5 mM 0.3686 mL 1.8432 mL 3.6864 mL 9.2161 mL
    10 mM 0.1843 mL 0.9216 mL 1.8432 mL 4.6080 mL
    15 mM 0.1229 mL 0.6144 mL 1.2288 mL 3.0720 mL
    20 mM 0.0922 mL 0.4608 mL 0.9216 mL 2.3040 mL
    25 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7373 mL 1.8432 mL
    30 mM 0.0614 mL 0.3072 mL 0.6144 mL 1.5360 mL
    40 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4608 mL 1.1520 mL
    50 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL 0.9216 mL
    60 mM 0.0307 mL 0.1536 mL 0.3072 mL 0.7680 mL
    80 mM 0.0230 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5760 mL
    100 mM 0.0184 mL 0.0922 mL 0.1843 mL 0.4608 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Plixorafenib1393466-87-9PLX8394 FORE8394PLX 8394PLX-8394FORE8394FORE 8394FORE-8394RafRaf kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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