1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  3. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称,该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质,并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员,这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时,它会随后开启其他蛋白质,最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此,ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下,这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂,因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因(HRAS、KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-U00418
    ARS-1620 Inhibitor 99.59%
    ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。
    ARS-1620
  • HY-157228
    ACBI3 Degrader 99.47%
    ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRASPROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解,导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
    ACBI3
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride Inhibitor 98.29%
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-148098
    Pan KRas-IN-1 Inhibitor 99.31%
    Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
    Pan KRas-IN-1
  • HY-107543
    8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium Activator 99.81%
    8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) sodium 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
    8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1 Inhibitor 99.16%
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
    Pan-RAS-IN-1
  • HY-148273
    Setidegrasib Inhibitor 99.65%
    Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, Example 8) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 具有抗肿瘤效果。(蓝色: E3 连接酶配体 (HY-168699); 黑色: linker (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))
    Setidegrasib
  • HY-125792
    Nexinhib20 Inhibitor 99.69%
    Nexinhib20 是一种靶向 Rab27a-JFC1 (IC50: 2.6 μM) 和 Rac-1-GTP 相互作用的抑制剂。Nexinhib20 可以抑制中性粒细胞胞吐、黏附和 β2 整合素激活,具有抗炎活性。Nexinhib20 可用于系统性炎症、心肌缺血再灌注损伤等疾病的研究。
    Nexinhib20
  • HY-158107
    BBO-8520 Inhibitor 99.90%
    BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
    BBO-8520
  • HY-104064
    1A-116 Inhibitor 99.72%
    1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
    1A-116
  • HY-114277A
    Sotorasib racemate Inhibitor 98.99%
    Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体,Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂,可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性,并且可应用于癌症研究。
    Sotorasib racemate
  • HY-138188
    KRA-533 Agonist 98.73%
    KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡自噬细胞死亡途径。
    KRA-533
  • HY-132980
    Olomorasib Inhibitor 98.48%
    Olomorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
    Olomorasib
  • HY-108361
    CCG-203971 Inhibitor 99.89%
    CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
    CCG-203971
  • HY-114436
    MRTX-1257 Inhibitor 99.14%
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
    MRTX-1257
  • HY-13963
    ZCL278 Inhibitor 98.49%
    ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂,直接结合到 Cdc42,且抑制其功能,Kd 为 11.4 μM。
    ZCL278
  • HY-122862
    RAS inhibitor Abd-7 Inhibitor 99.57%
    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
    RAS inhibitor Abd-7
  • HY-16111
    BMS-214662 Inhibitor 99.86%
    BMS-214662 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase) 抑制剂。BMS-214662 可通过抑制 Ras 蛋白的前基团化修饰来有效阻断 Ras 蛋白在细胞膜的定位和功能,从而发挥抗肿瘤活性。BMS-214662 对 H-RasIC50 值为 1.3 nM,对 K-RasIC50 为 8.4 nM。BMS-214662 可用于与 Ras 相关的肿瘤疾病的研究。
    BMS-214662
  • HY-118208
    ML-097 Inhibitor 99.90%
    ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1cell division cycle 42RasRab7
    ML-097
  • HY-N10503
    Norartocarpetin 99.28%
    Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
    Norartocarpetin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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