2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor
  5. Axl Isoform

Axl

 

Axl 相关产品 (58):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15150
    Bemcentinib Inhibitor 99.92%
    Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    		Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12432
    Gilteritinib

    吉瑞替尼; 吉列替尼

    		Inhibitor 99.84%
    Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 99.17%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
  • HY-12494
    LDC1267 Inhibitor 99.64%
    LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
  • HY-176204
    Axl-IN-19 Inhibitor
    Axl-IN-19 (Compound 68) 是一种选择性 AXL (一种膜结合受体酪氨酸激酶) 抑制剂 (IC50: 5.3 nM; 细胞 KD = 6.8 nM)。Axl-IN-19 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性，清除率低，生物利用度适中。Axl-IN-19 可用于癌症研究。
  • HY-173268
    UNC9426 Inhibitor
    UNC9426 (compound 12) 是一种具有口服活性，有效且特异性的 TYRO3 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。UNC9426 可降低血小板聚集，不会延长出血时间。UNC9426 可阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖性功能。
  • HY-173400
    UNC8212 Inhibitor
    UNC8212 是一种 TAM 激酶抑制剂。UNC8212 对 MERTK 和 AXL 具有强效抑制活性 (IC50 分别为 1.5 nM 和 1.3 nM)，同时对 TYRO3 也有抑制作用 (IC50: 6.7 nM)。UNC8212 通过靶向 TAM 激酶家族中结构多样化的“后口袋”区域，调节多药理学特性。UNC8212 与 TAM 激酶紧密结合，并对 MERTK 和 AXL 磷酸化有强效抑制作用。UNC8212 具有抗肿瘤作用，可用于癌症免疫治疗和肿瘤细胞靶向研究。
  • HY-12076
    BMS 777607 Inhibitor 99.36%
    BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
  • HY-12963
    Dubermatinib Inhibitor 99.84%
    Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 27 nM。
  • HY-138696
    Zanzalintinib Inhibitor 99.91%
    Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
  • HY-15797
    UNC2250 Inhibitor 99.92%
    UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC50为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
  • HY-12432A
    Gilteritinib hemifumarate Inhibitor 99.75%
    Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-117596
    UNC569 Inhibitor 99.92%
    UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.59%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
  • HY-132200
    UNC5293 Inhibitor 99.93%
    UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
  • HY-P99463
    Batiraxcept 99.91%
    Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
  • HY-100946
    CEP-40783 Inhibitor 99.61%
    CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
  • HY-P99161
    Tilvestamab

    替卫妥单抗

    		Inhibitor 98.08%
    Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
  • HY-117548
    UNC1062 Inhibitor 98.92%
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
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