2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Wee1

Wee1 (Wee1蛋白激酶)

Wee1 is a nuclear kinase belonging to the Ser/Thr family of protein kinases in the fission yeast Schizosaccharomyces pombe (S. pombe). Wee1 has amolecular mass of 96 kDa and it is a key regulator of cell cycle progression. Wee1 influences cell size by inhibiting the entry into mitosis, through inhibiting Cdk1. Wee1 has homologues in many other organisms, including mammals. Wee1 inhibits Cdk1 by phosphorylating it on two different sites, Tyr15 and Thr14. Cdk1 is crucial for the cyclin-dependent passage of the various cell cycle checkpoints. At least three checkpoints exist for which the inhibition of Cdk1 by Wee1 is important: G2/M checkpoint, Cell size checkpoint, DNA damage checkpoint. Wee1 is shown to phosphorylate histone H2B at tyrosine 37 residue which regulates global expression of histones.
WEE1 subfamily includes PMYT1.

Wee1 亚型特异性产品:

Wee1 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10993
    Adavosertib Inhibitor 99.96%
    Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。
    Adavosertib
  • HY-145817A
    lunresertib Inhibitor 99.97%
    lunresertib (RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。lunresertib 具有抗癌活性。
    lunresertib
  • HY-132295
    Azenosertib Inhibitor 99.96%
    Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50=3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
    Azenosertib
  • HY-13925
    PD0166285 Inhibitor 99.46%
    PD0166285是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC50 值为 3.433 μM。
    PD0166285
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor 99.00%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
    PD 407824
  • HY-170517
    PKMYT1-IN-8 Inhibitor 99.31%
    PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是 PKMYT1 的抑制剂，IC50 为 9 nM。PKMYT1-IN-8 也可以抑制 EPHB3，EPHA1，KIT，EPHB1，EPHA2，EPHA3 和 EPHB2，IC50 分别为 1.79，3.17，4.29，6.32，6.83，8.10 和 10.9 μM。PKMYT1-IN-8 可以抑制癌细胞 OVCAR3 的增殖，GI50 为 2.02 μM。
    PKMYT1-IN-8
  • HY-173320
    HEMTAC WEE1 degrader-1 Degrader
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-172759
    PKMYT1-IN-9 Inhibitor
    PKMYT1-IN-9 是一种高选择性、具有口服活性的 PKMYT1 (IC50: 4.4 nM) 抑制剂。PKMYT1-IN-9 对 PKMYT1 的选择性高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM)。PKMYT1-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    PKMYT1-IN-9
  • HY-147054
    WEE1-IN-5 Inhibitor 99.46%
    WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点，增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
    WEE1-IN-5
  • HY-17583
    Griseofulvin

    灰黄霉素

    		98.93%
    Griseofulvin 是一种具有口服活性的抗真菌类抗生素 (antibiotic)，具有抗肿瘤活性。Griseofulvin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期阻滞。此外，Griseofulvin 也具有心血管系统调节活性，可减少心绞痛发作，缓解与甲真菌病相关的手部动脉痉挛，以及诸如肩手综合征等周围血管疾病。
    Griseofulvin
  • HY-147312
    GSK-1520489A Inhibitor 99.83%
    GSK-1520489A 是 PKMYT1 抑制剂 (IC50=115 nM)，是一种活性蛋白激酶。
    GSK-1520489A
  • HY-122113
    PD173952 Inhibitor 99.44%
    PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂，Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
    PD173952
  • HY-148062
    RSS0680 99.85%
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA)，是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070)；Black: Linker (HY-W041970)；Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合，抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用，调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御，通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱，以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680
  • HY-133618
    Pomalidomide-C3-adavosertib Degrader 99.84%
    Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 PROTAC Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性，并能诱导细胞凋亡。
    Pomalidomide-C3-adavosertib
  • HY-108343
    WEE1-IN-4 Inhibitor 99.70%
    WEE1-IN-4 (Compound 15) 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂，IC50 为 0.011 μM。Wee1 抑制剂可以消除 G2/M 检查点。
    WEE1-IN-4
  • HY-145817
    (Rac)-lunresertib Inhibitor 99.72%
    (Rac)-lunresertib (compound 181) 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 为 <10 nM。(Rac)-lunresertib (compound 181) 具有抗癌作用。
    (Rac)-lunresertib
  • HY-145664
    Myt1-IN-1 Inhibitor 98.97%
    Myt1-IN-1 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。Myt1-IN-1 具有抗癌作用。
    Myt1-IN-1
  • HY-103029
    Bosutinib isomer Inhibitor 99.62%
    Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂，Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
    Bosutinib isomer
  • HY-138239
    WEE1-IN-3 Inhibitor 98.64%
    WEE1-IN-3 是一种有效的 Wee1 激酶抑制剂，其 IC50 <10 nM。WEE1-IN-3 具有抗癌活性。
    WEE1-IN-3
  • HY-145817B
    (R)-lunresertib Inhibitor 99.87%
    (R)-lunresertib 是一个 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 为 1360 nM。(R)-lunresertib 可用于 Myt1 介导的癌症研究。
    (R)-lunresertib
Wee1 Isoform Comparison

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