2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
  4. YAP

YAP 

Yes-associated protein

YAP (Yes-associated protein) is a transcription co-activator in the Hippo tumor suppressor pathway and controls cell growth, tissue homeostasis and organ size. YAP is inhibited by the kinase Lats, which phosphorylates YAP to induce its cytoplasmic localization and proteasomal degradation. YAP induces gene expression by binding to the TEAD family transcription factors.

The function of YAP in human cancer is complex and could be cell-type-dependent. For instance, YAP could function as a tumor suppressor in some cell types, such as hematological cancers, by inducing apoptosis in response to DNA damage.

YAP 亚型特异性产品:

YAP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161568
    TEAD-IN-10 Inhibitor
    TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50=14 nM)，TEAD2 (IC50=179 nM)，TEAD3 (IC50=4 nM) 均有较好的抑制作用， 作为共价抑制剂，TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-10
  • HY-N8847R
    α-Ionone (Standard)

    α-紫罗酮 (Standard)

    		Activator
    α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone (Standard)
  • HY-173139
    TEAD-IN-19 Inhibitor
    TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂，10 μM 下对 TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性，并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
    TEAD-IN-19
  • HY-169316
    YAP/TAZ inhibitor-4 Inhibitor
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 Inhibitor
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-170311
    YAP/TEAD-IN-1 Inhibitor
    YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
    YAP/TEAD-IN-1
  • HY-170764
    M3686 Inhibitor
    M3686 (Compound 29) 是一种有效的，选择性的 TEAD1 抑制剂，IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用，IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
    M3686
  • HY-B0146R
    Verteporfin (Standard)

    维替泊芬 (标准品)

    		Inhibitor
    Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
    Verteporfin (Standard)
  • HY-168085
    CV-4-26 Inhibitor
    CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录，从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
    CV-4-26
  • HY-158396
    TEAD-IN-14 Inhibitor
    TEAD-IN-14 (75a) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 2.3 h。
    TEAD-IN-14
  • HY-161573A
    (7S)-BAY-593 Inhibitor 99.61%
    (7S)-BAY-593 是 BAY-593 (HY-161573) 的 S 型异构体。BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    (7S)-BAY-593
  • HY-173076
    HDAC11-IN-1 Inhibitor
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂，Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 和 SOX2 的表达。
    HDAC11-IN-1
  • HY-162012
    HC-258
    HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
    HC-258
  • HY-162126
    Tubulin polymerization-IN-58 Degrader
    Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白聚合抑制剂，其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解，因此可用于癌症研究。
    Tubulin polymerization-IN-58
  • HY-156024
    TEAD-IN-6 Modulator
    TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂，可阻断 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-6
  • HY-174275
    TEAD1/3/4-IN-1 Inhibitor 99.04%
    TEAD1/3/4-IN-1 (compound 1) 是 TEAD1/3/4 的抑制剂，抑制 YAP/TAZ-TEAD 互作，可用于癌症的研究。
    TEAD1/3/4-IN-1
  • HY-176171
    Tubulin polymerization-IN-79 Inhibitor
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50=0.36 μM；EC-109，IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-158395
    TEAD-IN-13 Inhibitor
    TEAD-IN-13 (64) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 3.2 h。
    TEAD-IN-13
  • HY-161569
    TEAD-IN-11 Inhibitor 99.82%
    TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50=8.7 nM)，TEAD2(IC50=3.4 nM)，TEAD3 (IC50=5.6 nM) 均有较好的抑制作用，作为共价抑制剂，TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-11
  • HY-13417S
    AICAR-13C2,15N

    阿卡地新-13C2,15N

    		Inhibitor
    AICAR-13C2,15N (Acadesine-13C2,15N; AICA Riboside-13C2,15N) 是 13C 和 15N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬、YAP 和线粒体自噬抑制剂[3]。
    AICAR-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
YAP Isoform Comparison

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