2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Fms

c-Fms (集落刺激因子-1受体)

CSF-1 receptor; colony stimulating factor 1 receptor; CSF-1R; CSF1R

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) 是血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 家族的受体蛋白酪氨酸激酶。c-FMS 是 IL-34 和 CSF1 的细胞表面受体。c-FMS 在造血、调节增殖、小胶质细胞和单核细胞的细胞存活和成熟以及控制整体免疫反应方面发挥着重要作用。

c-FMS 特异性地表达于破骨细胞和髓单核细胞系细胞，例如单核细胞和巨噬细胞，并且 c-FMS 信号的激活促进这些细胞的增殖或分化。它还促进炎症介质的产生，例如肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素 6 (IL6)。

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) is a receptor protein-tyrosine kinase of the platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) family. c-FMS is the cell surface receptor for IL-34 and CSF1. c-FMS has important roles in haematopoiesis, regulation of proliferation, cell survival and maturation of microglia and monocytes, as well as in controlling the overall immune response.

c-FMS is specifically expressed in osteoclasts and myelomonocytic-lineage cells, such as monocytes and macrophages, and the activation of c-FMS signaling promotes the proliferation or differentiation of these cells. It also promotes the production of inflammatory mediators, such as tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and interleukin 6 (IL6).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158050
    PXB17 Inhibitor
    PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
    PXB17
  • HY-147611
    CSF1R-IN-10 Inhibitor
    CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。
    CSF1R-IN-10
  • HY-112455
    cFMS Receptor Inhibitor IV Inhibitor 99.61%
    cFMS Receptor Inhibitor IV (Compound 42) 是一种有效的 cFMS 抑制剂，IC50 为 0.017 μM。
    cFMS Receptor Inhibitor IV
  • HY-147610
    CSF1R-IN-9 Inhibitor
    CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.028 μM
    CSF1R-IN-9
  • HY-108162A
    Ataquimast Inhibitor
    Ataquimast 是一种 COX-2 抑制剂，可抑制白三烯、TNFα 和 GM-CSF 的释放。Ataquimast 可用于晚期受体阳性乳腺癌的研究。
    Ataquimast
  • HY-P99458
    Balugrastim
    Balugrastim (CG 10639) 是一种新型的长效重组粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)，通过重组人血清白蛋白和粒细胞集落刺激因子的遗传融合获得。Balugrastim 可用于乳腺癌的研究。
    Balugrastim
  • HY-13838A
    PLX647 dihydrochloride Inhibitor
    PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50= 91 和 130 nM)。
    PLX647 dihydrochloride
  • HY-157996
    CSF1R-IN-21 Inhibitor
    CSF1R-IN-21 (compound 7e) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 值为 31 nM。CSF1R-IN-21 可用作神经退行性疾病的研究。
    CSF1R-IN-21
  • HY-128680
    c-Fms-IN-9 Inhibitor
    c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKIT，IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
    c-Fms-IN-9
  • HY-153012
    Axl/Mer/CSF1R-IN-1 Inhibitor
    Axl/Mer-IN-1 (Compound 1) 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和 CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。
    Axl/Mer/CSF1R-IN-1
  • HY-50905S
    Dovitinib-d8

    多韦替尼 d8

    		Inhibitor
    Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
    Dovitinib-d<sub>8</sub>
  • HY-155001
    CSF1R-IN-15 Inhibitor
    CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活，通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
    CSF1R-IN-15
  • HY-168954
    CSF1R-IN-26 Inhibitor
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26
  • HY-147609
    CSF1R-IN-8 Inhibitor
    CSF1R-IN-8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 0.012 μM。
    CSF1R-IN-8
  • HY-151377
    RET-IN-19 Inhibitor
    RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET-wt 和 RET V804M 的 IC50 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    RET-IN-19
  • HY-P991048
    AMG-820 Inhibitor
    AMG-820 是一种人源抗体，靶向 CSF-1R。AMG-820 抑制配体 CSF1 和 IL34 的结合以及随后的配体诱导受体激活。AMG-820 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    AMG-820
  • HY-155550
    CSF1R-IN-17 Antagonist
    CSF1R-IN-17 (compound 9) 是一种有效和选择性的 CSF1R 拮抗剂，IC50 值为 0.2 nM。CSF1R-IN-17 可抑制破骨细胞分化。
    CSF1R-IN-17
  • HY-158363
    CSF1R-IN-25 Inhibitor
    CSF1R-IN-25 (compound 36) 是一种口服有效的 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN-25 可用于癌症、炎症和神经变性的研究。
    CSF1R-IN-25
  • HY-144042
    CSF1R-IN-6
    CSF1R-IN-6 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R 在巨噬细胞中表达，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 5)。
    CSF1R-IN-6
  • HY-161706
    c-Fms-IN-15 Inhibitor
    c-Fms-IN-15 (compound 8g) 是 FMS 激酶 (FMS kinase) 的有效抑制剂，IC50 为 563 nM。
    c-Fms-IN-15
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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