2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Carboxylesterase (CES)
  5. Carboxylesterase (CES)抑制剂

Carboxylesterase (CES)抑制剂

Carboxylesterase (CES) Isoform Comparison

Carboxylesterase (CES)抑制剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0235
    Bakuchiol

    补骨脂酚

    		Inhibitor 99.25%
    Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 （UGT2B7） 和人羧酸酯酶 2 （hCE2），IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
  • HY-N1951
    Miltirone

    丹参新酮

    		Inhibitor 99.74%
    Miltirone 是一种存在于 Salvia miltiorrhiza 中有口服活性的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC50 值为 0.3 μM。Miltirone 诱导 ROS 和 p53 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Miltirone 抑制羧酯酶 (carboxylesterase) 2 (CES2; Ki = 0.04 μM) 和SARS-CoV 主蛋白酶 (Mpro)。
  • HY-110148
    WWL113 Inhibitor 99.72%
    WWL113 是具有口服活性的、选择性的 Ces3 和 Ces1f 的抑制剂，其对 Ces3 和 Ces1f 的 IC50 值分别为 120 nM 和 100 nM。WWL113 对 60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。
  • HY-176465
    CES2A-IN-3 Inhibitor
    CES2A-IN-3 (Compound 9d) 是一种强效的靶向丝氨酸的共价型人类羧酸酯酶 2A (hCES2A) 抑制剂，IC50 值为 0.12 nM。CES2A-IN-3 有望用于腹泻和溃疡性结肠炎的研究。
  • HY-173267
    CES2A-IN-2 Inhibitor
    CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂，对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT)，而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
  • HY-N1377
    Nevadensin

    石吊兰素

    		Inhibitor 99.93%
    Nevadensin (Lysionotin) 是一种天然类黄酮，是一种选择性人羧酸酯酶 1 (hCE1) 抑制剂，IC50 为 2.64 μM。Nevadensin 对 hCE1 的选择性高于 hCE2 (IC50 为 132.8 μM)。Nevadensin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。Nevadensin 具有多种药理作用，例如抗炎、抗肿瘤、抗高血压、抗结核、镇咳、抗氧化和抗菌作用。
  • HY-142689
    Carboxylesterase-IN-3 Inhibitor 98.27%
    Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-155181
    CES2-IN-1 Inhibitor 98.18%
    CES2-IN-1 (Compound 24) 是一种可逆的选择性 CES2 抑制剂 (对人 CES2 的 IC50 为 6.72 μM)。CES2-IN-1 降低活细胞中 CES2 的水平。CES2-IN-1 可有效对抗 Irinotecan (HY-16562) 引起的迟发性腹泻和 DSS 引起的溃疡性结肠炎。
  • HY-N10686
    Tanshinone IIA anhydride

    丹参酮IIA酸酐

    		Inhibitor
    Tanshinone IIA anhydride 是一种有效且不可逆的人羧酸酯酶 (CE) 抑制剂，对人 CE1 和人肠道 CE (hiCE) 的 Ki 值分别为 1.9 nM 和 1.4 nM。
  • HY-118041
    PMPMEase-IN-1 Inhibitor
    PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂，具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力，可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面，显示出具有有效浓度(EC50)值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢，从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
  • HY-155755
    CES2A-IN-1 Inhibitor
    CES2A-IN-1 (compound 20w) 是一种有效的 CES2A 抑制剂，对人 CES2A 的 IC50 值为 1.6 nM。CES2A-IN-1 是一种 bysspectin A 衍生物，与先导化合物 bysspectin A 相比，性能提高了约 1000 倍。
  • HY-129748
    SQ-24798 Inhibitor
    SQ-24,798 是一种具有抑制羧肽酶B的化合物，对羧肽酶B具有高亲和力和特异性，其抑制作用可能 是通过巯基与酶的锌离子结合以及特定侧链实现的。
  • HY-N1377R
    Nevadensin (Standard)

    石吊兰素 (Standard)

    		Inhibitor
    Nevadensin (Standard) (Lysionotin (Standard)) 是 Nevadensin (HY-N1377) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nevadensin 是一种天然类黄酮，是一种选择性人羧酸酯酶 1 (hCE1) 抑制剂，IC50 为 2.64 μM。Nevadensin 对 hCE1 的选择性高于 hCE2 (IC50 为 132.8 μM)。Nevadensin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。Nevadensin 具有多种药理作用，例如抗炎、抗肿瘤、抗高血压、抗结核、镇咳、抗氧化和抗菌作用。
  • HY-169068
    Antifeedant agent 1 Inhibitor
    Antifeedant agent 1 是一种 carboxylesterase 抑制剂，通过抑制昆虫摄食来发挥杀虫作用，EC50 值为 0.038 mg/mL。Antifeedant agent 1 可用于病虫害防治领域的研究。
  • HY-147915
    Benz-AP Inhibitor
    Benz-AP 是一种有效的光敏剂 (photosensitizer)。Benz-AP 可以产生的单线态氧，与hCES2的活性呈负相关。Benz-AP 在低 hCES2 环境下对癌细胞显示出更高的光毒性。在双光子激发 (TPE) 下，Benz-AP 可产生 ROS 并杀死癌细胞和肿瘤球体。
  • HY-142688
    Carboxylesterase-IN-2 Inhibitor 99.83%
    Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-162502
    WZU-13 Inhibitor
    WZU-13 是羧酸酯酶 (CES) 的抑制剂。WZU-13 在 100 μM 剂量下可抑制 77% CES 活性。
  • HY-147331A
    Oseltamivir acid methyl ester hydrochloride Inhibitor
    Oseltamivir acid methyl ester hydrochloride 是神经氨酸酶抑制剂和抗病毒奥司他韦酸的前体形式。它通过羧酸酯酶1 (CES1) 转化为奥司他韦酸。
  • HY-N0235R
    Bakuchiol (Standard)

    补骨脂酚 (Standard)

    		Inhibitor
    Bakuchiol (Standard) 是 Bakuchiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 （UGT2B7） 和人羧酸酯酶 2 （hCE2），IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
  • HY-147331
    Oseltamivir acid methyl ester

    奥司他韦酸甲酯

    		Inhibitor
    Oseltamivir acid methyl ester 是神经氨酸酶抑制剂和抗病毒奥司他韦酸的前体形式。它通过羧酸酯酶1 (CES1) 转化为奥司他韦酸。
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