2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dihydrofolate reductase (DHFR)

Dihydrofolate reductase (DHFR) (二氢叶酸还原酶)

二氢叶酸还原酶 (DHFR) 催化二氢叶酸利用 NADPH 还原为四氢叶酸，并参与原核细胞和真核细胞中核苷酸的合成。DHFR 抑制剂通常用于对抗疟疾和其他原生动物感染，以及治疗真菌、细菌和分枝杆菌感染。

Dihydrofolate reductase (DHFR) catalyzes the reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate using NADPH, and it is involved in the synthesis of nucleotide, in both prokaryotic and eukaryotic cells. DHFR inhibitors are commonly used for fighting malaria and other protozoal infections, as well as for treating fungal, bacterial, and mycobacterial infections.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10824A
    Talotrexin monoammonium Inhibitor
    Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
    Talotrexin monoammonium
  • HY-162358
    DHFR-IN-17 Inhibitor
    DHFR-IN-17 (compound j9) 是一种具有口服活性的 SaDHFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.97 nM。DHFR-IN-17 对金黄色葡萄球菌具有抑菌活性，最低抑菌浓度为 0.031 μg/mL。
    DHFR-IN-17
  • HY-156123
    DHFR-IN-9 Inhibitor
    DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
    DHFR-IN-9
  • HY-151458
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
    VEGFR-2/DHFR-IN-1
  • HY-148994
    Methotrexate-γ-aspartate Inhibitor
    Methotrexate-γ-aspartate 是一种 Ll210 细胞的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Methotrexate-γ-aspartate 明显比 methotrexate-y-glutamate 更耐酶切割。Methotrexate-γ-aspartate 可以用于抗体靶向脂质体，有望用于白血病的研究。
    Methotrexate-γ-aspartate
  • HY-W749520
    Zymosterone

    酵母甾酮

    Zymosterone 在酶羟基类固醇（17β）脱氢酶7（HSD17B7）的作用下转化为胆固醇合成的中间体酵母固醇，而这种由3-酮固醇还原酶（ERG27）催化的转化在酵母中麦角固醇的生物合成中起着至关重要的作用。
    Zymosterone
  • HY-10373B
    Trimetrexate isethionate

    三甲曲沙羟乙基磺酸盐

    		Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate isethionate
  • HY-121927
    Mobiletrex Inhibitor
    Mobiletrex 是一种抗叶酸剂和二氢叶酸还原酶抑制剂，可用于类风湿性关节炎的研究。
    Mobiletrex
  • HY-124350R
    10-Formylfolic acid (Standard) Inhibitor
    10-Formylfolic acid (Standard)是 10-Formylfolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Formylfolic acid 是二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的有效抑制剂。10-Formylfolic acid 可用作白血病的早期指标。
    10-Formylfolic acid (Standard)
  • HY-167863
    Piritrexim isethionate
    Piritrexim isethionate (BW 301U isethionate)是一种脂溶性二氢叶酸还原酶抑制剂，具有抑制重度银屑病的活性。Piritrexim isethionate在抑制重度银屑病中可能与甲氨蝶呤同样有效，并且可能具有较低的肝毒性。
    Piritrexim isethionate
  • HY-168648
    DNA Gyrase/DHFR-IN-1 Inhibitor
    DNA Gyrase/DHFR-IN-1 是细菌 DNA 促旋酶 和 DHFR 的双重抑制剂，对大肠杆菌 DNA 促旋酶和 DHFR 的 IC50 分别为 182 μM 和 3.90 μM。DNA Gyrase/DHFR-IN-1 具有杀细菌和抗真菌活性。
    DNA Gyrase/DHFR-IN-1
  • HY-149632
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2
  • HY-173220
    DHFR-IN-23 Inhibitor
    DHFR-IN-23 (compound 5) 是 DNA binders/DHFR 的双抑制剂，其对 hDHFR 的 IC50 值为 0.08 μM。DHFR-IN-23 (compound 5) 是凋亡诱导剂，可用于 ER+ 乳腺癌研究。
    DHFR-IN-23
  • HY-149633
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFR，IC50 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期，并诱导凋亡。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3
  • HY-10373A
    Trimetrexate trihydrochloride

    三甲曲沙三盐酸盐

    		Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate trihydrochloride
  • HY-116039
    Epiroprim Inhibitor
    Epiroprim (Ro11-8958) 是一种选择性二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Epiroprim 对葡萄球菌、肠球菌、肺炎球菌和链球菌表现出优异的活性。
    Epiroprim
  • HY-108251R
    Methotrexate metabolite (Standard)

    甲氨蝶呤EP杂质E (标准品)

    		Inhibitor
    Methotrexate metabolite (Standard) 是 Methotrexate metabolite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。
    Methotrexate metabolite (Standard)
  • HY-151459
    VEGFR-2/DHFR-IN-2 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-2 (compound 5b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.623 和 9.085 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 MCF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 3.59-8.39 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
    VEGFR-2/DHFR-IN-2
  • HY-163722
    EGFR/DHFR-IN-1 Inhibitor
    EGFR/DHFR-IN-1 (Compound 10e) 是 EGFR 和 DHFR 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.151 和 0.541 µM。EGFR/DHFR-IN-1 在 G0-G1 和 S 期阻滞细胞周期。
    EGFR/DHFR-IN-1
  • HY-161064
    DHFR-IN-15 Inhibitor
    DHFR-IN-15 (compound 34) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有潜在抗癌活性。DHFR-IN-15 可有效地与细胞中的 DHFR 结合，将 DHFR 水平降低至 10 nM。
    DHFR-IN-15
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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