2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dihydrofolate reductase (DHFR)
  5. Dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂

Dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂

Dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-116387
    WR99210 Inhibitor 98.72%
    WR99210 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性，能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine (HY-18062) 的恶性疟原虫株) 以及弓形虫。
  • HY-10373
    Trimetrexate

    三甲曲沙

    		Inhibitor 99.22%
    Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite

    甲氨蝶呤EP杂质E

    		Inhibitor 98.22%
    Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂，在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长，对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 对哺乳动物细胞无活性。Methotrexate metabolite 是 Methotrexate 代谢物中二氢叶酸还原酶的最小抑制剂 。
  • HY-W587663
    4′-DTMP Inhibitor
    4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂，Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT) 和 34.3 nM (DHFRL28R)。4′-DTMP 带有极性修饰，会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构，与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
  • HY-122289
    Metioprim Inhibitor
    Metioprim 是一种竞争性的抑制剂，靶向细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR)，对厌氧菌有抑制活性。Metioprim 与 DDS 结合对大肠杆菌和各种分枝杆菌的强协同活性。
  • HY-162358
    DHFR-IN-17 Inhibitor
    DHFR-IN-17 (compound j9) 是一种具有口服活性的 SaDHFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.97 nM。DHFR-IN-17 对金黄色葡萄球菌具有抑菌活性，最低抑菌浓度为 0.031 μg/mL。
  • HY-149632
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
  • HY-149633
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFR，IC50 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期，并诱导凋亡。
  • HY-156122
    DHFR-IN-8 Inhibitor
    DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=15.6 ng/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：60 mg/kg; ip)。
  • HY-156123
    DHFR-IN-9 Inhibitor
    DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
  • HY-116387A
    WR99210 hydrochloride Inhibitor
    WR99210 hydrochloride 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 hydrochloride 具有较好的抗寄生虫活性，能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株以及弓形虫。
  • HY-151458
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
  • HY-10373B
    Trimetrexate isethionate

    三甲曲沙羟乙基磺酸盐

    		Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
  • HY-151159
    DHFR-IN-4 Inhibitor
    DHFR-IN-4 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂IC50 为 123 nM。DHFR-IN-4 对 EGFR 和 HER2 也具有抑制活性，IC50 分别为 246 nM 和 357 nM。DHFR-IN-4 对癌细胞具有显著的广谱细胞毒性活性。
  • HY-153007
    DHFR-IN-5 Inhibitor
    DHFR-IN-5 是一种有效且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Plasmodium falciparum 突变体的 Ki 值为 0.54 nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性 [1] 。
  • HY-10373A
    Trimetrexate trihydrochloride

    三甲曲沙三盐酸盐

    		Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
  • HY-116039
    Epiroprim Inhibitor
    Epiroprim (Ro11-8958) 是一种选择性二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Epiroprim 对葡萄球菌、肠球菌、肺炎球菌和链球菌表现出优异的活性。
  • HY-108251R
    Methotrexate metabolite (Standard)

    甲氨蝶呤EP杂质E (标准品)

    		Inhibitor
    Methotrexate metabolite (Standard) 是 Methotrexate metabolite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。
  • HY-151459
    VEGFR-2/DHFR-IN-2 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-2 (compound 5b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.623 和 9.085 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 MCF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 3.59-8.39 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
  • HY-161064
    DHFR-IN-15 Inhibitor
    DHFR-IN-15 (compound 34) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有潜在抗癌活性。DHFR-IN-15 可有效地与细胞中的 DHFR 结合，将 DHFR 水平降低至 10 nM。
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