1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
    Autophagy
    Cell Cycle/DNA Damage
    Immunology/Inflammation
  3. FKBP

FKBP (FK506结合蛋白)

FK506-binding protein

FKBP(FK506 结合蛋白)属于一类独特的免疫亲和素,可与免疫抑制剂(如 FK506 和雷帕霉素)相互作用。FKBP 利用其肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 活性在蛋白质折叠过程中催化蛋白质中脯氨酰键的顺反转换。FKBP 还可充当一组独特的分子伴侣。FKBP 参与多种生化过程,包括蛋白质折叠、受体信号传导、蛋白质运输和转录。FKBP 家族蛋白与其配体复合时,在 T 细胞活化中发挥重要的功能作用。

FKBP 通过与类固醇激素受体、激酶或其他细胞因子相互作用,在各种生理过程中发挥重要作用,更有趣的是,在哺乳动物的病理过程中也发挥重要作用。哺乳动物 FKBP 可分为四组:细胞质、TPR 结构域、内质网 (ER) 或分泌途径和核。细胞质 FKBP 同工型 FKBP12 和 12.6 以及核 FKBP25 和 133 含有单个 PPIase 结构域。FKBP36、38、51 和 52 含有多个 TPR 结构域。ER FKBP:FKBP13、19、22、23、60 和 65 均含有 N 端 ER 信号肽。

FKBPs (FK506-binding proteins) belong to a distinct class of immunophilins that interact with immunosuppressants, such as FK506 and Rapamycin. FKBPs use their peptidyl-prolyl isomerase (PPIase) activity to catalyze the cis-trans conversion of prolyl bonds in proteins during protein-folding events. FKBPs also act as a unique group of chaperones. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FKBPs, through interactions with steroid hormone receptors, kinases, or other cellular factors, play important roles in various physiological processes and, more interestingly, in pathological processes in mammals. Mammalian FKBPs can be divided into four groups: cytoplasmic, TPR domain, endoplasmic reticulum (ER) or secretory pathway and nuclear. The cytoplasmic FKBP isoforms FKBP12 and 12.6 and the nuclear FKBP25 and 133 contain a single PPIase domain. FKBP36, 38, 51 and 52 contain multiple TPR domains. The ER FKBPs: FKBP13, 19, 22, 23, 60 and 65 all contain an N-terminal ER signal peptide.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123454
    SKF1 Inhibitor
    SKF1 是 一种 FK506 抑制剂,在低盐条件下导致线粒体诱导的死亡,并伴随活性氧 (ROS) 的释放。
    SKF1
  • HY-176477
    BRD4/FKBP12 degrader-2 Degrader
    BRD4/FKBP12 degrader-2 (a1d) 是 BRD4/FKBP12 降解剂,具有抗癌活性 (BRD4 配体:HY-78695, FKBP12 配体:HY-176502,连接子:HY-140212) 。
    BRD4/FKBP12 degrader-2
  • HY-176502
    FKBP12 ligand-3
    FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合,通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物,形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性,进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达,诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
    FKBP12 ligand-3
  • HY-13557R
    Ascomycin (Standard)

    子囊霉素 (Standard)

    Inhibitor
    Ascomycin (Standard)是 Ascomycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。
    Ascomycin (Standard)
  • HY-173082
    10-SLF Degrader
    10-SLF 是一种 PROTAC FKBP12 降解剂。10-SLF 诱导 FKBP12 和 FBXW7-R465C 之间的三元复合物形成,并促进 FBXW7-R465C 依赖的 FKBP12 蛋白酶体降解 。10-SLF 选择性降低表达 FBXW7-R465C 的细胞中的 FKBP12 水平。粉色:FKBP12 配体 (HY-170988);黑色:Linker (HY-W004640)。蓝色:E3 连接酶配体。
    10-SLF
  • HY-13756S2
    Tacrolimus-d3

    他克莫司-d3

    Tacrolimus-d3 (FK506-d3) 是氘代标记的 Tacrolimus. Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
    Tacrolimus-d<sub>3</sub>
  • HY-113646
    Shield-2 Modulator
    Shield-2 是一种高效的稳定性配体,可与 FKBP (F36V) 蛋白结合,解离常数为 29 nM。Shield-2 紧密结合于 FKBP 突变体的不稳定域,防止降解,从而对细胞内蛋白质水平提供小分子调节。
    Shield-2
  • HY-W520748
    MJC13
    MJC13 是一种 FKBP52 靶向剂,有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌研究。
    MJC13
  • HY-10218S1
    Everolimus-13C2,d4
    Everolimus-13C2,d4 (RAD001-13C2,d4) 是 13C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
    Everolimus-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,d<sub>4</sub>
  • HY-W046346
    D44 Inhibitor
    D44 是一种疟原虫 (Plasmodium) FKBP35 抑制剂,可选择性地抑制 FKBD35PPIase 活性,对 Plasmodium falciparumPlasmodium vivaxPPIase IC50 值分别为 132 和 125 nM。D44 具有抗疟原虫活性,可用于感染疾病领域研究。
    D44
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种